856867-55-5
856867-55-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
磷酸泰地唑胺
磷酸特地佐利
磷酸特地唑胺
特地唑胺API
泰地唑胺磷酸酯
泰地唑利磷酸鹽
磷酸泰地唑胺雜質(zhì)A
磷酸特地唑胺 100G
磷酸泰地唑胺雜質(zhì)(A-E)
TEDIZOLID PHOSPHATE
Torezolid phosphate
Tedizolid Phosphate (TR-701)
Tedizolid phosphate impurity A
(R)-(3-(3-Fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)met
-3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyl oxazolidin-2-one phosphate
(R) -3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyl oxazolidin-2-one phosphate
(5R)-3-[3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-[(phosphonooxy)methyl]-2-oxazolidinone
(R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyloxazolidin-2-one dihydrogenphosphate
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)，又名磷酸泰地唑胺、特地唑胺磷酸酯、泰地唑胺磷酸酯，磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)是由Dong-APharmaceutical研發(fā)一種第二代惡唑烷酮類抗生素，其III期臨床試驗中顯示，其臨床效果與利奈唑胺相當(dāng)，在胃腸道和血小板減少方面的不良反應(yīng)要比利奈唑胺少，耐藥性的發(fā)生率也更低。有試驗顯示特地唑胺的耐受性也優(yōu)于萬古霉素。FDA已批準(zhǔn)的劑型有注射劑和片劑，方便臨床切換，用法為每天一次共六天，比利奈唑胺的每天兩次共十天更方便臨床使用。因此，鑒于其良好的臨床效果，更小的劑量和更短的給藥周期，適應(yīng)人群廣，市場容量廣闊。
磷酸特地唑胺是由CUBIST PHARMS公司研發(fā)的新型抗細菌感染用藥。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前藥，口服或靜脈給藥后，通過磷酸酯酶轉(zhuǎn)化成特地唑胺。特地唑胺是第二代惡唑烷酮類抗生素，是一種蛋白質(zhì)合成抑制劑，通過與細菌核糖體50S亞基結(jié)合，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，發(fā)揮抗菌作用，與其它類別的抗生素之間不易產(chǎn)生交叉耐藥。與利奈唑胺相比，具有更長的半衰期。
急性細菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染及復(fù)雜的皮膚和軟組織感染（absssi / cSSTI，IV /口服）（待批）
醫(yī)院獲得性/呼吸機相關(guān)性細菌性肺炎（HABP /VABP）（臨床II期）。
SIVEXTRO是一類惡唑烷酮類抗菌藥物，用于指定的敏感細菌引起的成人急性細菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI）。為了減少耐藥性細菌的發(fā)展以及維持SIVEXTRO與其他抗菌藥的有效性，SIVEXTRO應(yīng)該只用于治療或預(yù)防已被證實或強烈懷疑是由細菌引起的感染。
2014年6月20日，美國FDA批準(zhǔn)磷酸特地唑胺上市，用于特定的敏感細菌引起的成人急性細菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI），商品名為SIVEXTRO，規(guī)格：200mg。目前在歐洲和加拿大已提交上市申請，該藥尚未在中國上市。 特地唑胺的上市申請是基于臨床試驗ESTABLISH 1和ESTABLISH 2。
研究結(jié)果顯示特地唑胺在治療ABSSSI（由FDA和歐洲藥品管理局定義）的臨床試驗中達到了其主要終點和次要終點。 臨床研究表明，特地唑胺于利奈唑胺相比不但臨床療效更好，而且治療周期縮短了40%。 另外，特地唑胺用于醫(yī)院獲得性/呼吸機相關(guān)性細菌性肺炎（HABP /VABP）的研究也進入了臨床II期。 分析師Larry Smith預(yù)測這款藥物到2020年時銷售額會超過10億美元。 本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-08-14）。
Tedizolid (TR-700, formerly torezolid)是前體藥物tedizolid phosphate (TR-701)的活性部分，具有拮抗革蘭氏陽性菌的活性，包括耐甲氧西林的金黃色釀膿葡萄球菌。Tedizolid在體外拮抗PRSP的效力是linezolid的4倍多。