85441-61-8
中文名稱(chēng)
喹那普利
英文名稱(chēng)
Quinapril
CAS
85441-61-8
分子式
C25H30N2O5
MDL 編號(hào)
MFCD00889215
分子量
438.52
MOL 文件
85441-61-8.mol
85441-61-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(3S-(2(R*(R*)),3R*))-2-(2-((1-乙氧羰基-3-苯丙基)氨基)-1-氧代丙基)-1,2,3,4-四氫-3-異喹啉羧酸鹽酸鹽2-[2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氫-3-異喹啉羧酸
喹那普利
鹽酸喹那普利
三羰苯喹
[3S-[2[R^<*>^ (R^<*>^)],3R^<*>^]]-2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,2,3,4-四氫-3-異喹啉羧酸
英文別名
2-[2-(1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl)aminopropanoyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ETHOXYCARBONYL)-3-PHENYLPROPYL]AMINO]-1-OXOPROPYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-3-ISOQUINOLINECARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE
(3s-(2(r*(r*)),3r*))-2-(2-((1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)amino)-1-oxopropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic acid monohydrochloride
ACCUPRIL
ACCUPRIN
ACCUPRO
CI-906
PD-109452-2
QUINAPRIL HCL
QUINAPRIL HYDROCHLORIDE
Asig
Quniapril
S-1,2,3,4CTetrahydro-3-IsoquinolinecarboxylicAcid
3-Isoquinolinecarboxylic acid, 2-(2S)-2-(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropylamino-1-oxopropyl-1,2,3,4-tetrahydro-, (3S)-
3-Isoquinolinecarboxylic acid, 2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-, (3S)- (9CI)
3-Isoquinolinecarboxylic acid, 2-[2-[[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-, [3S-[2[R*(R*)],3R*]]-
Ectren
Koretic
2-[2-(1-Ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl)aminopropanoyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid
[3S-[2[R^<*>^ (R^<*>^)]，3R^<*>^]]-2-[2-[[1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1，2，3，4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic acid
所屬類(lèi)別
藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀鹽酸喹那普利(Quinapril Hydrochloride)：C25H30N2O5?HCl。[82586-55-8]。從乙酸乙酯-甲苯結(jié)晶，熔點(diǎn)120-130℃，[α]D25+14.5°(C=1.2，乙醇)?；驈囊译娴冒咨Y(jié)晶性固體，熔點(diǎn)119～121.5℃， [α]D25+15.4°(C=2，甲醇)。急性毒性L(fǎng)D50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1739，1840。4280．3541口服；504，523，158，107靜脈注射。
喹那普利拉(Quinaprilat)：C23H26N2O5。[82768-85-2]。為喹那普利的二酸。從甲醇-乙醚得其水合物結(jié)晶，熔點(diǎn)166～168℃。 [α]D23+20.9°(C=1，甲醇)。
喹那普利拉(Quinaprilat)：C23H26N2O5。[82768-85-2]。為喹那普利的二酸。從甲醇-乙醚得其水合物結(jié)晶，熔點(diǎn)166～168℃。 [α]D23+20.9°(C=1，甲醇)。
熔點(diǎn)120-130°C
沸點(diǎn)662.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.217±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)3.39±0.20(Predicted)
BCS Class1
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)85441-61-8(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，強(qiáng)效及特異性高。用于治療對(duì)標(biāo)準(zhǔn)療法無(wú)效或有副作用的各級(jí)原發(fā)性高血壓，和強(qiáng)心苷或利尿劑聯(lián)用治療充血性心力衰竭。制備方法
方法一
化合物(I)和化合物(Ⅱ)縮合，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)經(jīng)三氟乙酸酸陛水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)經(jīng)拆分，得其光學(xué)異構(gòu)體后，再和四氫-3-異喹唑啉羧酸芐酯縮合，得化合物(V)。(V)氫化脫去芐基，即得喹那普利。喹那普利溶于含氣體氯化氫的冰乙酸中，攪拌2h 20min，然后用二甲苯稀釋?zhuān)^(guò)濾得復(fù)鹽。將此有光澤的固體溶于60℃的乙腈，得到的產(chǎn)物在50℃于真空下干燥16h，得鹽酸喹那普利，收率91.2%。