850876-88-9
中文名稱
丹諾普韋
英文名稱
RG7227, ITMN-191, RO5190591
CAS
850876-88-9
分子式
C35H46FN5O9S
分子量
731.83
MOL 文件
850876-88-9.mol
更新日期
2024/12/26 14:09:47
850876-88-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
丹諾瑞韋RG7227, ITMN-191, RO5190591 英文別名
CS-64R7227
RG7227
RG72277
ITMN-191
RO5190591
Danoprevir
Danpprevir
Intepirdine
Danoprevir, >=98%
所屬類別
生物化工：HCV Protease 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>165°C (dec.)
密度1.41
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于丙酮（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
InChIKeyZVTDLPBHTSMEJZ-AIYSODCISA-N
SMILESC1C2=C(C(F)=CC=C2)CN1C(O[C@H]1CN2C(=O)[C@@H](NC(OC(C)(C)C)=O)CCCCCC=C[C@]3([H])C[C@@]3(C(NS(C3CC3)(=O)=O)=O)NC(=O)[C@]2([H])C1)=O |t:33|
丹諾普韋價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-14339 | 丹諾普韋 Intepirdine | 850876-88-9 | 5mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-14339 | 丹諾普韋 Intepirdine | 850876-88-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/11/08 | HY-14339 | 丹諾普韋 Intepirdine | 850876-88-9 | 10mg | 1100元 |
常見問題列表
生物活性
Danoprevir (ITMN-191, RG7227) 是一種肽類抑制劑，作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶，IC50為0.2-3.5 nM，抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。靶點
| Target | Value |
| HCV NS3/4A protease | 0.2 nM-3.5 nM |
體外研究
0.29 nM Danoprevir抑制NS3/4A 蛋白酶, 而10 μM Danoprevir 卻不能抑制一組79種蛋白酶，離子通道，轉(zhuǎn)運蛋白，及細(xì)胞表面受體。Danoprevir與 NS3/4A第一次結(jié)合能維持5小時以上，且保持抑制作用狀態(tài)。Danoprevir (45 nM) 消除病人肝細(xì)胞衍生的Huh7細(xì)胞衍生的HCV基因型1b復(fù)制子，EC50為1.8 nM。含個體突變的HCV 亞基因組復(fù)制子細(xì)胞系, V36M, R109K, 和V170A 替換不會抗Danoprevir,但是R155K替換則高度抗 Danoprevir。 Danoprevir 作用于轉(zhuǎn)染重組病毒的Huh7.5細(xì)胞, 顯示出抗病原體抑制效果，作用于HCV基因型 1, 4,和 6時，IC50為2-3 nM, 比作用于基因型2/3/5 (280-750 nM)低100倍以上。
體內(nèi)研究
Danoprevir按30 mg/kg劑量處理鼠或猴12小時，使肝臟濃度下降，然后提高Danoprevir濃度，從細(xì)胞中消除復(fù)制子。