850173-95-4
中文名稱(chēng)
N,N-二乙基-4-(5-羥基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺鹽酸鹽
英文名稱(chēng)
ADL-5859
CAS
850173-95-4
分子式
C24H28N2O3.HCl
更新日期
2024/12/23 17:39:04
分子量
428.952
MOL 文件
850173-95-4.mol
850173-95-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物KW2478N,N-二乙基-4-(5-羥基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺鹽酸鹽
英文別名
CS-24ADL-5859
ADL5859 HCl
ADL 5859
ADL-5859
ADL-5859 USP/EP/BP
Adl59 hydrochloride
ADL5859 hydrochloride
ADL5859 HCL
ADL5859
ADL 5859
N,N-Diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)benzamide hydrochloride
Benzamide, N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)-, hydrochloride (1:1)
所屬類(lèi)別
生物化工：Opioid Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥21.45 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥5.48 mg/mL in H2O with ultrasonic
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
ADL5859 HCl是一種δ-opioid receptor激動(dòng)劑，Ki為0.8 nM，選擇性作用于opioid receptor κ，μ，對(duì)hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。體外研究
在32nM和37nM Ki 條件下ADL5859獨(dú)立刺激δ-阿片類(lèi)受體的特異選擇性比μ-或者κ-阿片類(lèi)受體高1000倍。在78uM IC50條件下，ADL5859表現(xiàn)出對(duì)hERG通道的弱的抑制效應(yīng)。ADL5859對(duì)δ-阿片類(lèi)受體的EC50值是20nM 。體內(nèi)研究
在3 mg/kg口服的篩選條件下, ADL5859在發(fā)炎爪子實(shí)驗(yàn)中可以造成100%的痛覺(jué)過(guò)敏逆轉(zhuǎn)現(xiàn)象。ADL5859在FCA痛覺(jué)過(guò)敏機(jī)制實(shí)驗(yàn)中的口試ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛覺(jué)過(guò)敏現(xiàn)象可以被δ-阿片類(lèi)受體拮抗劑（0.3 mg/kg 皮下注射納曲吲哚）的預(yù)處理所逆轉(zhuǎn)，因此證明了δ-阿片類(lèi)受體參與介導(dǎo)反應(yīng)。在大鼠強(qiáng)迫性游泳試驗(yàn)中，ADL5859(3 mg/kg口服)可以產(chǎn)生很強(qiáng)的與抗抑郁類(lèi)似的作用, 可以看到大鼠停頓時(shí)間的顯著下降和游泳時(shí)間的顯著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分別是33%和66%。ADL5859可以高效的減輕炎癥反應(yīng)和神經(jīng)疼痛，它主要通過(guò)募集由外周Nav1.8表達(dá)神經(jīng)元表達(dá)的δ-阿片類(lèi)受體起作用。特征
ADL5859是一個(gè)潛在的、選擇性的、口服的有生物活性的阿片類(lèi)興奮劑。生物活性
ADL5859 HCl是一種δ-opioid receptor激動(dòng)劑，Ki為0.8 nM，選擇性作用于opioid receptor κ，μ，對(duì)hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| δ-opioid receptor | 0.8 nM(Ki) |
| μ-opioid receptor | 32 nM(Ki) |
| κ-opioid receptor | 37 nM(Ki) |
體外研究
在32nM和37nM K i 條件下ADL5859獨(dú)立刺激δ-阿片類(lèi)受體的特異選擇性比μ-或者κ-阿片類(lèi)受體高1000倍。在78uM IC50條件下，ADL5859表現(xiàn)出對(duì)hERG通道的弱的抑制效應(yīng)。ADL5859對(duì)δ-阿片類(lèi)受體的EC50值是20nM 。
體內(nèi)研究
在3 mg/kg口服的篩選條件下, ADL5859在發(fā)炎爪子實(shí)驗(yàn)中可以造成100%的痛覺(jué)過(guò)敏逆轉(zhuǎn)現(xiàn)象。ADL5859在FCA痛覺(jué)過(guò)敏機(jī)制實(shí)驗(yàn)中的口試ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛覺(jué)過(guò)敏現(xiàn)象可以被δ-阿片類(lèi)受體拮抗劑（0.3 mg/kg 皮下注射納曲吲哚）的預(yù)處理所逆轉(zhuǎn)，因此證明了δ-阿片類(lèi)受體參與介導(dǎo)反應(yīng)。在大鼠強(qiáng)迫性游泳試驗(yàn)中，ADL5859(3 mg/kg口服)可以產(chǎn)生很強(qiáng)的與抗抑郁類(lèi)似的作用, 可以看到大鼠停頓時(shí)間的顯著下降和游泳時(shí)間的顯著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分別是33%和66%。ADL5859可以高效的減輕炎癥反應(yīng)和神經(jīng)疼痛，它主要通過(guò)募集由外周Nav1.8表達(dá)神經(jīng)元表達(dá)的δ-阿片類(lèi)受體起作用。N,N-二乙基-4-(5-羥基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺鹽酸鹽價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-13044 | N,N-二乙基-4-(5-羥基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺鹽酸鹽 ADL-5859 | 850173-95-4 | 5mg | 1170元 |
| 2024/11/08 | HY-13044 | N,N-二乙基-4-(5-羥基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺鹽酸鹽 ADL-5859 | 850173-95-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1287元 |
| 2024/11/08 | HY-13044 | N,N-二乙基-4-(5-羥基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺鹽酸鹽 ADL-5859 | 850173-95-4 | 10mg | 1980元 |