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83207-58-3

中文名稱(chēng) 黃芪甲苷
英文名稱(chēng) Astragaloside A
CAS 83207-58-3
分子式 C41H68O14
分子量 784.974
MOL 文件 83207-58-3.mol
更新日期 2024/12/18 08:46:32
83207-58-3 結(jié)構(gòu)式 83207-58-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
黃芪甲苷
黃芪甲苷 A
黃芪甲苷 5%
黃芪甲苷 EP標(biāo)準(zhǔn)品
黃芪甲苷(黃芪皂苷IV)
ASTRAGALOSIDE A游離
黃芪甲苷ASTRAGALOSIDE A
英文別名
Astragalin A
astragaloside A
Astragaloside IV
Astramembrannin i
Astragaloside A 5%
ASTRAGALOSIDE IV(P)
Astragaloside IV(A)
Astragaloside IV CRS
Astragaloside IV ,98%
Astragaloside A USP/EP/BP
所屬類(lèi)別
生物化工:天然產(chǎn)物

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)895.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMF: 20 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)12.91±0.70(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
InChIKeyQMNWISYXSJWHRY-APZLXCBQNA-N
LogP0.628 (est)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)83207-58-3

安全數(shù)據(jù)

海關(guān)編碼29389090

常見(jiàn)問(wèn)題列表

黃芪活性物質(zhì)
黃芪甲苷又稱(chēng)黃芪皂苷IV,是從豆科黃芪屬植物黃芪Astragali Radix中分離提取的天然皂苷類(lèi)化合物,是黃芪中的主要單體活性物質(zhì),也是黃芪發(fā)揮藥效的主要物質(zhì)基礎(chǔ)。黃芪為豆科植物蒙古黃芪(Astragalusmembranaceus(Fisch.) Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao)或膜莢黃芪(Astragalusmembranaceus(Fisch.)Bge.)的干燥根。黃芪為多年生草本植物,耐寒、耐旱、怕熱、怕澇,多生長(zhǎng)在干旱向陽(yáng)山坡草地或向陽(yáng)林緣灌叢間。栽培宜寒涼干燥的氣候,以排水良好、土層深厚的砂質(zhì)土壤為好。蒙古黃芪分布于我國(guó)東北和華北部分省區(qū);膜莢黃芪分布于我國(guó)華北、西北、東北及西南部分省區(qū)。黃芪為常用中藥,性溫,味甘,具有補(bǔ)氣固表、利尿托毒、排膿、斂瘡生肌之功能,用于氣虛乏力、食少便溏、中氣下陷、久泄脫肛、便血崩漏、表虛自汗、氣虛水腫、久潰不斂、慢性腎炎、蛋白尿、糖尿病等癥?,F(xiàn)代藥理研究表明,黃芪具有增強(qiáng)機(jī)體免疫功能、強(qiáng)心降壓、降血糖、利尿、抗衰老、抗疲勞等作用。黃芪中的主要活性成分為黃芪多糖(astragaluspolysaccharides)、黃芪皂苷(astragalussaponins)和黃芪異黃酮(isoflavones),目前主要采用黃芪皂苷中的黃芪甲苷(astragalosideⅣ)作為評(píng)價(jià)黃芪藥材質(zhì)量?jī)?yōu)劣的標(biāo)準(zhǔn)。
黃芪甲苷
黃芪甲苷是中國(guó)藥典2020年版中黃芪中藥飲片、處方、中成藥的質(zhì)量控制指標(biāo),有廣泛的藥理學(xué)作用,目前研究發(fā)現(xiàn)其具有抗炎、免疫調(diào)節(jié)、抗氧化、調(diào)節(jié)代謝、抗纖維化、抗腫瘤等作用。
理化性質(zhì)
黃芪甲苷為羊毛酯醇形的四環(huán)三萜皂苷,含有兩個(gè)葡糖糖,苷元為環(huán)黃芪醇,是黃芪中黃芪醇型皂苷類(lèi)的代表性成分,是中藥黃芪的主要活性成分之一。
溶解性:黃芪甲苷分子量較大,微溶于水,溶于甲醇、乙醇。
穩(wěn)定性:黃芪甲苷的穩(wěn)定性良好,自然界中很少有黃芪甲苷的衍生物。300℃以上的高溫可能會(huì)對(duì)其穩(wěn)定性造成影響。
用途
黃芪甲苷A是黃芪甲苷IV的異構(gòu)體。 黃芪甲苷對(duì)心血管,免疫,消化和神經(jīng)系統(tǒng)有保護(hù)作用。
藥理作用

1.黃芪甲苷可抑制氧化應(yīng)激,減少細(xì)胞的活性氧(ROS)水平,增強(qiáng)抗氧化防御體系,增加抗凋亡和抗炎通路,以及調(diào)節(jié)T細(xì)胞的分化和滲透在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中。由此表明,黃芪甲苷可能在臨床上用于治療和預(yù)防MS??傊S芪甲苷可以通過(guò)調(diào)節(jié)機(jī)體免疫作用在多種疾病中都有一定的作用。

2.黃芪甲苷對(duì)缺血再灌注造成的腦損傷、肺損傷、腎損傷以及心臟損傷都有保護(hù)作用。

3.黃芪甲苷除了對(duì)缺血及缺氧造成的心肌損傷有保護(hù)作用,其對(duì)心肌肥厚,心肌炎、心肌纖維化等都有一定的作用。

4.黃芪甲苷通過(guò)抗炎活性,進(jìn)而對(duì)肺炎、氣道炎癥及哮喘、急性胰腺炎等有作用。

5.黃芪甲苷通過(guò)上調(diào)IFN-γ在mRNA水平的表達(dá)起到抗CVB3病毒作用。

6.黃芪甲苷通過(guò)抑制肝糖原磷酸化酶(GP)和葡萄糖-6-磷酸酶(G6Pase)活性,在3T3-L1脂肪細(xì)胞中誘導(dǎo)TNF-α分泌,改善胰島素的耐受作用起到降糖作用。

7.黃芪甲苷在體外對(duì)肺癌、肝癌、乳腺癌和胃癌都具有一定的抑制作用。

 

毒性
研究黃芪甲苷對(duì)SD大鼠及新西蘭兔胚胎及胎兒發(fā)育的影響。結(jié)果顯示,當(dāng)給 藥劑量大于1mg·kg-1時(shí),黃芪甲苷顯示出對(duì)母體的毒性;劑量大于0.5mg·kg-1時(shí),顯示出對(duì)胎兒的毒性。因此建議孕婦謹(jǐn)慎使用黃芪甲苷。而進(jìn)一步的研究表明黃芪甲苷可顯著延遲大鼠的毛發(fā)發(fā)育、睜眼時(shí)間以及帕里反射。但黃芪甲苷對(duì)記憶和學(xué)習(xí)能力沒(méi)有顯著影響。
制備

酶法水解黃芪皂苷糖基制備黃芪甲苷:

a.黑曲霉菌(Aspegillusniger)在含5%麥芽水浸出物、1%產(chǎn)酶誘導(dǎo)物--黃芪水浸出物的培養(yǎng)基中,在溫度28~30℃條件下攪拌通風(fēng)培養(yǎng)50~100小時(shí),離心除菌得上清液(含酶混合液),在上清液中用60~75%飽和度的硫酸銨沉淀酶蛋白、收集蛋白,溶于1/10發(fā)酵液體積的常用的醋酸緩沖液(0.02M,pH5.0)、或者磷酸緩沖液、Tris緩沖液中,透析除去硫酸銨,離心除渣,即為酶液;

b.用50毫升上述酶液、3克黃芪皂苷和100毫升醋酸緩沖液(0.02M,pH5.0)混合均勻,在溫度20~55℃條件下反應(yīng)6~24小時(shí),再加入1/3體積的正丁醇萃取皂甙三次,減壓蒸干,得到黃芪皂苷粗品。用硅膠柱分離方法(文獻(xiàn)3)得到0.5~0.8克的黃芪甲苷,黃芪甲苷的轉(zhuǎn)化率達(dá)到60~90%,比從原3克黃芪皂苷中直接提取黃芪甲苷提高了6倍。上述酶液DEAE-Cellulose離子交換樹(shù)脂柱方法和BioRed蛋白制備色譜儀分離提純黃芪甲苷酶蛋白,用SDS電泳方法測(cè)定分子量,酶的分子量為5.0萬(wàn)。

"83207-58-3" 相關(guān)產(chǎn)品信息
4127-47-3 295-48-7 98-52-2 84687-43-4