71441-28-6
中文名稱
TTNPB (Arotinoid Acid)
英文名稱
TTNPB (Arotinoid Acid)
CAS
71441-28-6
分子式
C24H28O2
MDL 編號
MFCD00673917
分子量
348.48
MOL 文件
71441-28-6.mol
更新日期
2024/10/09 15:48:33
71441-28-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
芳維甲酸4-[(E)-2-(5,6,7,8-四氫-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)-1-丙烯基]苯甲酸
英文別名
TTNPBRO 13-7410
AGN-191183
(e)-openyl)
arotinoicacid
AROTINOID ACID
yl)benzoicacid
4-[(E)-2-(1,1,4,4
Ro 13-7410,AGN-191183
TTNPB (Arotinoid Acid)
所屬類別
生物化工：Retinoid Receptor 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點242 °C
沸點422.83°C (rough estimate)
密度1.0932 (rough estimate)
折射率1.4480 (estimate)
儲存條件−20°C
儲存條件-20°C
溶解度在氯仿/甲醇中溶解度為9.80-10.20mg/mL，澄清，無色至淡黃色
酸度系數(shù)(pKa)4.28±0.10(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色白色到近乎白色
InChIKeyFOIVPCKZDPCJJY-JQIJEIRASA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫71441-28-6
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H315-H319-H335-H360
危險品標(biāo)志T
危險類別碼60-61-36/37/38
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號DH6834900
海關(guān)編碼2916.39.7900
常見問題列表
生物活性
TTNPB (Arotinoid Acid)是有效的RAR激動劑, 抑制與[3H]tRA結(jié)合,作用于人類RARα, β, 和 γ, IC50分別為5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。體外研究
TTNPB以高親和力結(jié)合到核視黃酸受體，抑制[3H]tRA與mRARα, β, 以及γ的結(jié)合，其IC50分別為3.8 nM, 4.0 nM, 和4.5 nM。 在使用條件培養(yǎng)基72小時后，TTNPB增加JEG-3細(xì)胞中小鼠RARs的轉(zhuǎn)錄活性，對mRARα, β,以及γ的EC50分別為2.0 nM, 1.1 nM和0.8 nM。 TTNPB通過誘導(dǎo)G1細(xì)胞周期阻滯，抑制正常人體乳腺上皮細(xì)胞（HMECs）和雌激素受體-陽性（ER-陽性）乳腺癌細(xì)胞的生長。 TTNPB引起ES-D3細(xì)胞分化的濃度依賴性減少。體內(nèi)研究
TTNPB（0.25毫克/千克）通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的生長抑制。生物活性
TTNPB (Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183)是有效的RAR激動劑, 抑制與[3H]tRA結(jié)合,作用于人類RARα, β, 和 γ, IC50分別為5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。靶點
| Target | Value |
|
RARβ
(cell-free assay) | 4.5 nM |
|
RARα
(cell-free assay) | 5.1 nM |
|
RARγ
(cell-free assay) | 9.3 nM |
體外研究
TTNPB以高親和力結(jié)合到核視黃酸受體，抑制[ 在使用條件培養(yǎng)基72小時后，TTNPB增加JEG-3細(xì)胞中小鼠RARs的轉(zhuǎn)錄活性，對mRARα, β,以及γ的EC50分別為2.0 nM, 1.1 nM和0.8 nM。 TTNPB通過誘導(dǎo)G1細(xì)胞周期阻滯，抑制正常人體乳腺上皮細(xì)胞（HMECs）和雌激素受體-陽性（ER-陽性）乳腺癌細(xì)胞的生長。 TTNPB引起ES-D3細(xì)胞分化的濃度依賴性減少。
體內(nèi)研究
TTNPB（0.25毫克/千克）通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的生長抑制。