67467-83-8
67467-83-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿莫羅芬順-2,6-二甲基-4-[2-甲基-3-(對叔戊基苯基)丙基]嗎啉
(±)順-2,6-二甲基-4[2-甲基-3-(對叔基苯基)丙基]嗎啉
英文別名
AMOROLFINE(2R,6S)-4-[3-(4-tert-amylphenyl)-2-methyl-propyl]-2,6-dimethyl-morpholine
cis-4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethylmorpholine
(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-[2-methyl-3-[4-(2-methylbutan-2-yl)phenyl]propyl]morpholine
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點407.1±33.0 °C(Predicted)
密度0.924±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)7.33±0.10(Predicted)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
外用抗真菌藥，與現(xiàn)有其它抗真菌藥作用機理不同，它抑制麥角甾醇生物合成中的兩個酶，還原酶和異構(gòu)化酶.體外具有極高的抗真菌活性，體內(nèi)活性優(yōu)于萘替芬、克霉唑、奧昔康唑和酮康唑，對各種真菌引起的皮膚病治愈率達(dá)85%以上，對甲癬有特效用途2
廣譜高效抗真菌藥常見問題列表
藥理作用
阿莫羅芬是由瑞士羅氏公司研發(fā)成功的一種局部抗真菌藥物，作用機制為抑制真菌細(xì)胞壁麥角固醇生物合成的各步反應(yīng)，干擾真菌細(xì)胞膜麥角固醇的合成而導(dǎo)致真菌死亡。阿莫羅芬對多種致病菌如皮膚癬菌、念珠菌、皮炎芽生菌、隱球菌、莢膜組織胞漿菌、申克孢子絲菌等有抗菌活性。此外本品對陰道白色念珠菌、甲癬及各種皮膚真菌病均有良效，對陰道革蘭陽性菌群感染無效，對器官真菌感染無作用。阿莫羅芬乳膏劑可在甲板上形成一層非水溶性的薄膜，藥物在24小時內(nèi)穿入甲板達(dá)到遠(yuǎn)高于最小抑菌濃度(MIC)的濃度，并可維持1周。局部應(yīng)用后有4%～10%被吸收入血，血藥濃度小于0.5ng/ml。在皮膚的作用時間至少維持24小時。吸收后的藥物主要由尿排出，少量從糞便排出。
以上信息由Chemicalbook彤彤編輯整理。
藥代動力學(xué)
鹽酸阿莫羅芬搽劑可滲透甲板并在其中彌散，根除甲板內(nèi)及甲板下的真菌。鹽酸阿莫羅芬搽劑局部外用所致的全身吸收很少，即便連續(xù)用藥一年以上，血漿中的藥物濃度仍然低于檢測水平。用法用量
① 甲真菌?。轰S光病甲后將本藥搽劑均勻涂抹于患處，每周1～2次，指甲感染一般連續(xù)用藥6個月，趾甲感染需持續(xù)9～12個月。② 皮膚淺部真菌感染：采用0.25%乳膏劑局部涂抹，qd，至臨床癥狀消失后繼續(xù)治療3～5日。
③ 陰道念珠菌病：先用溫開水或0.02%高錳酸鉀無菌溶液沖洗陰道或坐浴，然后將1枚栓劑置入陰道深處。
不良反應(yīng)
即使在正確使用情況下，治療期間也可能會出現(xiàn)一些除治療作用之外的不良反應(yīng)。少數(shù)情況下，涂施本品后會在局部甲床周圍皮膚出現(xiàn)輕微的燒灼感，瘙癢，紅斑，脫屑，無須停藥即可消失。極少數(shù)情況下，會出現(xiàn)滲出，水皰，疼痛，炎癥等。罕見蕁麻疹發(fā)生。尚未見全身副作用報道。注意事項
1，如果不慎將阿莫羅芬搽劑誤入眼內(nèi)或耳內(nèi)，立即用水沖洗，就近立即去醫(yī)院咨詢醫(yī)生或藥師。本品應(yīng)避免接觸黏膜(如口腔，鼻)；不得吸入。如果誤服本品，就近立即去醫(yī)院咨詢醫(yī)生或藥師。如擔(dān)心或出現(xiàn)任何不良反應(yīng)，請向醫(yī)生咨詢。請放置在兒童不能觸到的地方。請不要將甲銼重復(fù)用于健康指(趾)甲。每次使用前，如有必要，銼光受感染的指(趾)甲，并用藥簽除去殘留的搽劑。如果接觸有機溶媒(如白酒、稀料等)，需戴防護(hù)手套以保護(hù)指(趾)甲上的涂層。2，嚴(yán)禁用于組織器官全身性感染和陰道革蘭陰性菌、陽性菌感染。
孕婦及哺乳期婦女用藥
懷孕：在動物試驗中，阿莫羅芬顯示無致畸性，但具有胚胎毒性。由于缺少懷孕婦女的臨床研究資料，所以本品應(yīng)禁用于懷孕婦女或可能懷孕的婦女。哺乳：由于缺少相關(guān)臨床研究資料，所以本品應(yīng)避免用于哺乳期婦女。兒童用藥
缺乏相關(guān)臨床研究資料，不推薦用于兒童。