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61036-62-2

中文名稱 替考拉寧
英文名稱 Teicoplanin
CAS 61036-62-2
分子式 C78H77Cl2N8O32R
分子量 1709.39
MOL 文件 61036-62-2.mol
更新日期 2024/12/23 10:31:55
61036-62-2 結(jié)構(gòu)式 61036-62-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
替考拉寧
肽可霉素
替考拉寧復(fù)合物
替考拉寧(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文別名
TEIC
8327a
Tagocid
Ticoplanin
TEICOPLANIN
Teocoplanin
teichomycin
Telcoplanin
Telicoplanin
antibiotic8327a
所屬類別
原料藥:其它抗生素類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑。
熔點(diǎn)310 °C (decomp)
RTECS號(hào)WY1559000
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O:可溶,10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至淡黃色
水溶解性微溶于水
CAS 數(shù)據(jù)庫61036-62-2

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
防范說明P280
WGK Germany3
海關(guān)編碼2941900000

常見問題列表

概述

替考拉寧(Teicoplanin)為游動(dòng)放線菌屬發(fā)酵產(chǎn)生的一種糖肽類抗生素,是繼萬古霉素后開發(fā)的新一代糖肽類抗生素,是目前國(guó)內(nèi)臨床上最為看好的抗耐藥抗生素之一,與萬古霉素比較具有更強(qiáng)的脂溶性、半衰期更長(zhǎng),具有良好的體液分布性、藥物不良反應(yīng)輕,可靜脈或肌肉給藥,應(yīng)用更方便。

制備

一種替考拉寧的制備方法,該制備方法為:利用替考拉寧產(chǎn)生菌發(fā)酵制備替考拉寧,在發(fā)酵過程中不斷將產(chǎn)生的替考拉寧移出發(fā)酵體系,使發(fā)酵體系中的替考拉寧含量低于15 mg/L。

藥理毒理

替考拉寧是由放線菌發(fā)酵產(chǎn)生的糖肽類殺菌性抗生素。作用機(jī)制為抑制細(xì)胞壁的合成,干擾肽聚糖中新的部分的合成過程;藥物與處于分裂繁殖期細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽結(jié)合,結(jié)合點(diǎn)在粘肽末端的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸,從而阻止細(xì)菌細(xì)胞壁膜的合成,達(dá)到抑制與殺滅細(xì)菌。本品對(duì)革蘭氏陽性需氧和厭氧菌均有效,包括金黃色葡萄球菌及凝固酶陰性的葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、棒狀桿菌、艱難梭菌、消化鏈球菌等。本品對(duì)革蘭陰性菌無效。

適應(yīng)癥
臨床主要用于耐青霉素、頭孢菌素的革蘭陽性菌感染,如心內(nèi)膜炎、骨髓炎、敗血癥及呼吸道、泌尿道、皮膚感染等。
生物活性
Teicoplanin (Teichomycin) 是一種預(yù)防用的抗生素。
體外研究

Teicoplanin與少量增加胃腸殖民白色念珠菌有關(guān)。Teicoplanin對(duì)蛋白多糖聚合的抑制作用而不是核酸和蛋白質(zhì)合成的抑制,這表明壁的作用是由于堆積在由細(xì)胞連續(xù)生產(chǎn)的蛋白多糖的可溶性前體這個(gè)水平。Teicoplanin,以1mg/ mL的濃度,使Streptococcus faecalis的指數(shù)期細(xì)胞快速溶解。在完整細(xì)胞和無細(xì)胞系統(tǒng)中,Teicoplanin抑制肽聚糖合成。Teicoplanin誘導(dǎo)裂解依賴于B. pumilus的增長(zhǎng)階段添加抗生素。Teicoplanin誘導(dǎo)Strep. jhecalis CCM 1875較長(zhǎng)的滯后期后裂解,裂解不是很廣泛。

體內(nèi)研究
在中性粒細(xì)胞減少小鼠中,Teicoplanin增加存活率,而G-CSF治療并不增加存活率。當(dāng)II,III,IV組相比, Teicoplanin和G-CSF聯(lián)用提高了生存率。
"61036-62-2" 相關(guān)產(chǎn)品信息
18683-91-5 165800-03-3 60792-79-2