60719-84-8
中文名稱
氨力農(nóng)
英文名稱
Amrinone
CAS
60719-84-8
EINECS 編號(hào)
262-390-0
分子式
C10H9N3O
MDL 編號(hào)
MFCD00083228
分子量
187.2
MOL 文件
60719-84-8.mol
更新日期
2024/12/13 09:52:40
60719-84-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-氨基-[3,4'雙吡啶]-6(1H)-酮氨力農(nóng)
氨吡酮
氨利酮
氨雙吡酮
英文別名
3-AMINO-5-(4-PYRIDINYL)-2(1H)-PYRIDINONE5-AMINO-[3,4'-BIPYRIDIN]-6[1H]-ONE
AMRINONE
INAMRINONE
inocor
4’-bipyridin)-6(1h)-one,5-amino-(
awd08-250
cordemcura
win40680
Amirinone
5-AMINO-(3,4''-BIPYRIDIN)-6(1H)-ONE (AMRINONE)
Amrinone,Vesistol,Wincavam
3-Amino-5-(4-pyridinyl)-1,2-dihydro-2-pyridone
5-Amino-1,6-dihydro-6-oxo-[3,4'-bipyridine]
Cartonic
Vesistol
Wincoram
所屬類別
原料藥：抗充血性心力衰竭藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀黃色針狀結(jié)晶，可溶于水。
熔點(diǎn)294-297°C (dec.)
沸點(diǎn)321.94°C (rough estimate)
密度1.2025 (rough estimate)
折射率1.4830 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMF: 0.3 mg/ml; DMSO: 0.5 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)12.05±0.10(Predicted)
形態(tài)Crystals
顏色Crystals from DMF
水溶解性Insoluble in water or chloroform. Slightly soluble in acetic acid or DMF. Soluble in DMSO
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)60719-84-8(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
強(qiáng)心藥、具有增強(qiáng)心肌收縮力和直接擴(kuò)張血管作用。用途二
非苷類強(qiáng)心劑。應(yīng)于各種類型的充血性心力衰竭，尤其對(duì)洋地黃、利尿劑及擴(kuò)血管藥療效不佳的頑固性心衰。60719-84-8(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥毒性分級(jí)
高毒急性毒性
口服-大鼠LD50: 102 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 288 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃; 受熱產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳常見問題列表
簡(jiǎn)介
氨力農(nóng)也稱為茚滿酮，并以接種是吡啶磷酸二酯酶3抑制劑。這是一種可以改善充血性心力衰竭患者預(yù)后的藥物。氨力農(nóng)已顯示可通過高鈣誘導(dǎo)的鈣釋放（CICR）來(lái)增加心臟引發(fā)的收縮。氨力農(nóng)的正性肌力作用由高增益CICR的選擇性增強(qiáng)介導(dǎo)，高選擇性CICR通過cAMP依賴性蛋白激酶A（PKA）和Ca的磷酸化而有助于心肌細(xì)胞的收縮2+ 鈣調(diào)蛋白激酶途徑。 生物活性
Amrinone (Inamrinone) 是一種正性肌力血管擴(kuò)張劑。Amrinone 是一種選擇性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制劑，通過防止環(huán)磷酸腺苷分解而增加環(huán)磷酸腺苷。Amrinone 也是一種具有口服活性的，非糖苷和非兒茶酚胺的強(qiáng)心劑。體外研究
Amrinone (Inamrinone) produced a dose-dependent inhibition of ADP-induced rat platelet aggregation in vitro as well as ex vivo in rats. The proliferation of human aortic smooth muscle cells in culture stimulated with FBS or PDGF was also inhibited by amrinone.
體內(nèi)研究
Amrinone (Inamrinone) is administered subcutaneously to rats at a dose of 10 mg/kg/day for 14 days, significant reduction of neointimal thickness was noted.