59-96-1
59-96-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
酚卡明雙苯沙林
N-芐基-N-(2-氯乙基)-1-苯氧基丙-2-胺
英文別名
PhenoxyDibenyline
Phenoxybenzamin
phenoxybenzamine USP/EP/BP
N-Benzyl-N-(2-chloroethyl)-1-phenoxypropan-2-aMine
N-(2-Chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzylamine
BENZYLAMINE,N-(2-CHLOROETHYL)-N-(1-METHYL-2-PHENOXYETHYL)-
Benzenemethanamine, N-(2-chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)-
所屬類別
原料藥：周圍血管擴(kuò)張藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)38-40°
沸點(diǎn)381.5±27.0 °C(Predicted)
密度1.0513 (rough estimate)
折射率1.5600 (estimate)
酸度系數(shù)(pKa)6.58±0.50(Predicted)
顏色Crystals from pet ether
CAS 數(shù)據(jù)庫59-96-1
EPA化學(xué)物質(zhì)信息N-(2-Chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzenemethanamine (59-96-1)
常見問題列表
性狀
白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。略溶于水，微溶于乙醇。血管擴(kuò)張藥
酚芐明又叫酚芐胺、苯芐胺、氧苯芐胺，系一種周圍血管擴(kuò)張藥。本品為長效α受體阻滯劑。作用與酚妥拉明相似，作用于節(jié)后α受體，防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用，使周圍血管擴(kuò)張，血流量增加，但緩慢而持久，用藥一次，作用可維持24小時(shí)以上。主要對(duì)抗內(nèi)源性去甲腎上腺素，使外周血管擴(kuò)張，血流量增加，血壓下降，尤在直立時(shí)血壓下降更為明顯，并能引起反射性心率加快。本品還具有明顯的改善微循環(huán)的作用。臨床主要用于周圍血管痙攣性疾病如肢端動(dòng)脈痙攣、手足發(fā)紺和閉塞性血栓靜脈炎、休克的血管痙攣期、嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓和休克等，試用于前列腺肥大癥所引起的尿潴留，以及用于治療去甲腎上腺素靜注外漏。以上信息由Chemicalbook的Andy編輯整理。
前列腺增生用藥
人體前列腺對(duì)α受體興奮劑 (腎上腺素) 的敏感性比膀胱高出數(shù)10倍。酚芐明為α腎上腺素受體阻滯劑，可選擇性地松弛前列腺組織及膀胱頸平滑肌，而不影響膀胱逼尿肌的收縮，從而緩解前列腺增生引起的非機(jī)械性梗阻所致的排尿障礙，使排尿順暢。臨床上酚芐明可用于前列腺增生者產(chǎn)生的尿頻、尿急、尿細(xì)線、尿滴瀝等排尿困難癥狀，使其得以改善；并使殘余尿量得以減少。本品口服后數(shù)小時(shí)開始起作用，并可持續(xù)3～4d。t1/2約為24h。在肝內(nèi)代謝，大部分于24h內(nèi)從腎臟和膽汁中排出。藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收不完全，吸收率為20%～30%，皮下或肌肉注射刺激性強(qiáng)。口服后數(shù)小時(shí)開始作用，可持續(xù)3～4天。靜注后1小時(shí)即可達(dá)作用高峰，主要在肝臟內(nèi)代謝，腎及膽汁排出。酚芐明吸收后在體內(nèi)其化學(xué)結(jié)構(gòu)的氯乙胺基環(huán)化形成乙烯亞胺基，發(fā)揮效應(yīng)，故起效慢。由于酚芐明脂溶性較高，藥物多蓄積于脂肪組織內(nèi)，故排泄緩慢。靜注12小時(shí)后排出約50%，24小時(shí)排出約80%，1周后仍有少量藥物存留于體內(nèi)。消除半衰期約為24小時(shí)。注意事項(xiàng)
1，注意藥物間相互作用：與酚妥拉明相似。2，冠心病、嚴(yán)重動(dòng)脈硬化、腎功能減退及腦血管病患者禁用。
3，酚芐明對(duì)局部刺激性強(qiáng)，引起疼痛和損傷，因此注意不能做皮下和肌肉注射。
4，服藥后應(yīng)稍事休息，以防眩暈。
5，用藥期間需定時(shí)測(cè)血壓，如出現(xiàn)低血壓癥狀，應(yīng)使病人平臥，下肢抬高。不宜與胍乙啶、擬交感胺類藥合用。
6，過量服用酚芐明后，宜用去甲腎上腺素，不能使用腎上腺素，否則會(huì)進(jìn)一步加劇低血壓。