58066-85-6
中文名稱
米替福新
英文名稱
Miltefosine
CAS
58066-85-6
分子式
C21H46NO4P
MDL 編號(hào)
MFCD00133396
分子量
407.57
MOL 文件
58066-85-6.mol
更新日期
2025/01/07 10:41:45
58066-85-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
米替福新密耳(千分之一英寸)
米替福星
2-[[(十六烷氧基)羥基氧膦基]氧基]-N,N,N-三甲基乙銨內(nèi)鹽
十六烷基 2-(三甲基氨基)乙基磷酸酯
英文別名
1-HEXADECYLPHOSPHOCHOLINE1-HEXADECYLPHOSPHORYLCHOLINE
C16:0
C16 : O
CHOLINE HEXADECYL PHOSPHATE
HEPC
HEXADECYLPHOSPHOCHOLINE
HEXADECYL PHOSPHORYLCHOLINE
HPC
MILTEFOSINE
N-HEXADECYL-PHOSPHOCHOLINE
2-(((hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl)oxy)-n,n,n-trimethyl-ethanaminiuhydrox
2-(((hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl)oxy)-n,n,n-trimethylethanaminiumhydroxid
cholinephosphate,hexadecylester,hydroxide,innersalt
d18506
mil
4-O-?D-Glucopyranosyl-D-glucitol
Miltefosin
Hexadecyl 2-(trimethylamino)ethyl phosphate
Miltex
所屬類別
藥物: 抗腫瘤藥: 抗代謝物抗腫瘤藥物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀熔點(diǎn)232～234℃(分解)，在225℃變色。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：246口服。
熔點(diǎn)232-234° (dec)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度在水中的溶解度為10mg/mL，透明，無色
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色白色到近乎白色
InChIInChI=1S/C21H46NO4P/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-20-25-27(23,24)26-21-19-22(2,3)4/h5-21H2,1-4H3
InChIKeyPQLXHQMOHUQAKB-UHFFFAOYSA-N
SMILESO(CCCCCCCCCCCCCCCC)P([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C
CAS 數(shù)據(jù)庫58066-85-6(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
可進(jìn)入細(xì)胞膜并阻斷細(xì)胞信號(hào)過程來誘發(fā)一種特殊的功能性障礙而阻止腫瘤進(jìn)一步生長。用于常規(guī)治療難以奏效的乳癌皮膚的姑息治療。常見問題列表
生物活性
Miltefosine (Hexadecylphosphocholine)作用于癌細(xì)胞系A(chǔ)431和HeLa，抑制PI3K/Akt活性，ED50分別為17.2 μM和8.1 μM，是第一個(gè)用于治療內(nèi)臟利什曼病的口服藥物，有效對(duì)抗前鞭毛體和無鞭毛體。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Akt | |
| PI3K | |
| PKC | ~7 μM |
體外研究
Miltefosine是一種烷基磷酸膽堿藥，對(duì)各種寄生蟲蟲種，癌癥細(xì)胞，以及一些致病菌與真菌均具有活性。Miltefosine抑制無細(xì)胞提取物中來自NIH3T3細(xì)胞的PKC ，IC50約為7 μM。 Miltefosine以HIV感染的巨噬細(xì)胞為靶點(diǎn)，其在體內(nèi)扮演長期的HIV-1儲(chǔ)存庫。Miltefosine通過抑制PI3K/Akt通路發(fā)揮作用，從而移除循環(huán)中感染的巨噬細(xì)胞，而不影響健康細(xì)胞。 Miltefosine抑制癌細(xì)胞系中PI3K/Akt存活通路。 Miltefosine通過干擾胰島素信號(hào)通路，并抑制胰島素刺激的葡萄糖攝取，引起體外骨骼肌胰島素抵抗。Miltefosine劑量依賴性抑制胰島素刺激的Akt磷酸化，40 μM下抑制75%，60 μM下抑制98%。
體內(nèi)研究
Miltefosine抑制抗- IgE誘導(dǎo)的組胺從人皮膚肥大細(xì)胞的釋放。Miltefosine能夠減少某些皮膚組織細(xì)胞中的細(xì)胞因子IL-1β，IL-4，和IL-6，并強(qiáng)烈阻礙膽固醇的酯化反應(yīng)。