57-66-9
中文名稱
丙磺舒
英文名稱
Probenecid
CAS
57-66-9
EINECS 編號
200-344-3
分子式
C13H19NO4S
MDL 編號
MFCD00038402
分子量
285.36
MOL 文件
57-66-9.mol
更新日期
2024/12/16 09:11:55
57-66-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
丙磺舒對[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸
對-(二丙基氨磺酸)苯甲酸
羧苯磺胺
對照品
4-(二丙基氨磺酰基)苯甲酸
丙苯尼西德
羧苯磺丙胺
英文別名
4-(DI-N-PROPYLAMINO)SULFONYL BENZOIC ACID4-[(DIPROPYLAMINO)SULFONYL]BENZOIC ACID
AKOS BBS-00002773
LABOTEST-BB LT00772250
P-[DIPROPYLSULFAMOYL]BENZOIC ACID
PROBENECID
4-((dipropylamino)sulfonyl)-benzoicaci
4-(Dipropylsulfamoyl)benzoic acid
4-(dipropylsulfamoyl)benzoicacid
4-[(dipropylamino)sulfonyl]-benzoicaci
Apurina
benacen
Benemid
benemide
Benuryl
Benzoic acid, 4-[(dipropylamino)sulfonyl]-
Benzoic acid, p-(dipropylsulfamoyl)-
benzoicacid,4-((dipropylamino)sulfonyl)
colbenemid
col-probenecid
所屬類別
原料藥：抗痛風(fēng)藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。熔點194-196℃。溶于丙酮，略溶于乙醇或氯仿，幾乎不溶于水。溶于稀氫氧化鈉溶液，在稀酸中幾乎不溶。無臭，味微苦。
熔點194-196°C
沸點438.0±47.0 °C(Predicted)
密度1.2483 (rough estimate)
折射率1.6800 (estimate)
儲存條件Store at RT
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)5.8(at 25℃)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性<0.1 g/100 mL at 20 ºC
Merck14,7754
穩(wěn)定性穩(wěn)定，但可能對光敏感。與強氧化劑不相容。
CAS 數(shù)據(jù)庫57-66-9(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息P-(dipropylsulfamoyl) benzoic acid(57-66-9)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Probenecid (57-66-9)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼22-40
危險類別碼R22-R40
安全說明36/37-24/25
安全說明S36/37
危險品運輸編號3249
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號DG9400000
TSCAYes
海關(guān)編碼29350090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)57-66-9(Hazardous Substances Data)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用于治療痛風(fēng)、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病用途二
抗痛風(fēng)藥。該品為有機酸，脂溶性強，自腎小管分泌排出，又很容易被回吸收。故在丙磺鄶存在下，體內(nèi)某些有機酸在腎小管的運轉(zhuǎn)將受到抑制，減少其他有機酸的排泄。故用于治療慢性痛風(fēng)，安全有效。對急性痛風(fēng)的疼痛和炎癥無作用，不適用于急性痛風(fēng)。常見問題列表
抗痛風(fēng)藥
丙磺舒是一種化學(xué)合成的磺胺類抗痛風(fēng)藥，又叫羥苯磺胺，有促進尿酸排泄和抑制青霉素排泄的雙重作用，臨床上用于慢性痛風(fēng)及抑制青霉素類藥物的排泄以提高其血漿濃度，作為青霉素類治療的輔助藥。其作用機理為抑制腎小管對尿酸的重吸收，增加尿酸排泄，從而降低血漿中的尿酸濃度，以減少尿酸鹽在組織中沉積，防止尿酸鹽結(jié)晶的生成。本品亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解，從而減少關(guān)節(jié)的損傷。另外，本品還可以競爭性抑制弱有機酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌，從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。本品口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率高達85%～90%。成人每次口服1g，2～4小時血藥濃度即達峰值，半衰期為6～12小時。丙磺舒在肝內(nèi)迅速代謝，主要代謝產(chǎn)物為丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代謝物主要從尿中排泄。本品無抗炎鎮(zhèn)痛作用，故對急性痛風(fēng)無效。急性毒性試驗結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。服后不良反應(yīng)主要是胃腸道反應(yīng)，其他可有頭暈、頭痛、面部潮紅、尿頻、齒齦腫痛、皮疹等;偶見過敏反應(yīng)。急性痛風(fēng)發(fā)作時和腎輸尿管有尿酸結(jié)晶沉積史者不宜應(yīng)用。消化性潰瘍或血液系統(tǒng)異常者、孕婦慎用。腎功能減退者禁用。適應(yīng)證
(1)高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石，成人每日2次，每次25 mg，1周后可增量至每日2次，每次500 mg。服藥時每日攝入水分2500mL左右，防止形成腎結(jié)石，必要時同服堿化尿液藥物。但必須:1,腎小球濾過濾大于50～60mL/min;2,無腎結(jié)石或腎結(jié)石史;3,非酸性尿;4,不服用水楊酸類藥物者;5,定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血和尿中尿酸水平;6,根據(jù)臨床及尿酸水平調(diào)整藥量，用最小有效量維持較長時間。(2)作為抗生素治療的輔助用藥，與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時，丙磺舒可抑制這些抗生素的排出，提高血藥濃度并能維持較長時間。
不良反應(yīng)
1.消化道反應(yīng)：主要表現(xiàn)為少數(shù)病人有食欲減退、惡心、嘔吐、腹部不適等。2.中樞神經(jīng)反應(yīng)及過敏反應(yīng)：偶見頭痛、面部潮紅、發(fā)熱和皮膚瘙癢、皮炎等過敏反應(yīng)。
3.其他嚴(yán)重毒性反應(yīng)：表現(xiàn)為極個別患者有出血、粒細(xì)胞減少、再障性貧血、腎病綜合征、肝壞死等。丙磺舒屬磺胺類藥物，故對磺胺藥過敏的患者禁用。孕婦、消化性潰瘍、肝腎功能障礙患者要慎用。另外，服藥時應(yīng)大量飲水，并加服適量碳酸鈉以防止產(chǎn)生尿結(jié)石。在服藥期間應(yīng)注意檢查血象。
知名試劑公司產(chǎn)品信息
Acros Organics
4-[(Dipropylamino)sulfonyl!benzoic acid, 97%(57-66-9)Alfa Aesar
丙磺舒,98%Probenecid, 98%(57-66-9)
Sigma Aldrich
57-66-9(sigmaaldrich)