552292-08-7
中文名稱
羅拉吡坦
英文名稱
Rolapitant
CAS
552292-08-7
分子式
C25H26F6N2O2
分子量
500.48
MOL 文件
552292-08-7.mol
更新日期
2025/01/21 14:19:47
552292-08-7 結構式
基本信息
中文別名
羅拉吡坦鹽酸羅拉匹坦
羅拉吡坦(游離堿)
羅拉吡坦鹽酸鹽一水合物
羅拉匹坦(包括很多雜質)
羅拉吡坦 ROLAPITANT
NEUROKININNK1受體抑制劑(ROLAPITANT)
英文別名
SCH619734Rolapitant
Rolapitant-d4
Rolapitant HCl
Rolapitant USP/EP/BP
Rolapitant(sch619734)
rolapitant,914462-92-3
(5S,8S)-8-({(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one
(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one
1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one,8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-,(5S,8S)-
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學性質
沸點523.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS(pH7.2) (1:2): 0.33 mg/ml; DMSO: 16 mg/ml; Ethanol: 3 mg/ml
酸度系數(pKa)15.88±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
作用
羅拉吡坦于2015年9月獲美國食品藥品管理局(FDA) 批準上市，其為最新的一款長效、高選擇性NK-1 受體拮抗劑羅拉吡坦，半衰期長達180 h，與其它的NK-1 受體拮抗劑 包括阿瑞吡坦相比，具有更加明顯的優(yōu)勢，如可選擇性地與人NK-1 受體結合以及具有高親 和力等優(yōu)勢；同時，羅拉匹坦不同于其他NK-1 受體拮抗劑( 如阿瑞匹坦和奈妥吡坦)，它不會抑制和誘導CYP3A4，與主要或部分經CYP3A4 代謝的藥物(如咪達唑侖、昂丹司瓊和地塞米松) 聯(lián)合使用也不存在潛在風險，可有效避免藥物間相互作用。抗化療所致嘔吐新藥-羅拉匹坦
2015年9月1日，美國FDA批準了Tesaro公司的新藥羅拉匹坦（Rolapitan）片劑上市，商品名為Varubi。該藥可與其他抗嘔吐藥物聯(lián)合使用，防治癌癥化療引發(fā)的惡心嘔吐反復發(fā)作。羅拉匹坦是神經激肽（NK-1）受體拮抗劑，NK-1受體的活化在化療引起的惡心嘔吐的過程中扮演著重要的角色，藥物可在7天或者更長的時間內抑制藥物代謝酶CYP2D6酶的作用。因此羅拉匹坦不能與經CYP2D6酶代謝的藥物合用，以免產生嚴重的不良反應。制備
在50℃和250rpm下，將羅拉吡坦、聚乙二醇15-羥基硬脂酸酯、精制大豆油和中鏈甘油 三酯加熱混合攪拌25分鐘，制得油相；然后將磷酸、氯化鈉和泊洛沙姆188用注射用水在室溫下以350rpm攪拌混合20分鐘，制備得到水相；隨后將水相加入油相中，以25000rpm高速勻 質1分鐘制得粗乳，然后再用高壓微流化器高壓勻質6次，制得羅拉吡坦乳劑注射液。