5465-86-1
中文名稱
4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE
英文名稱
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline
CAS
5465-86-1
分子式
C15H18N2
分子量
226.32
MOL 文件
5465-86-1.mol
更新日期
2024/12/24 22:27:41
5465-86-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-甲基-2-(1-哌啶基)喹啉 英文別名
ML 204NSC 25850
ML-204
ML204
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline
4-methyl-2-(piperidin-1-yl)quinoline
Quinoline, 4-methyl-2-(1-piperidinyl)-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)72-73 °C
沸點(diǎn)177-180 °C(Press: 4.5 Torr)
密度1.102±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度加熱時(shí)在DMSO中的溶解度為5mg/mL（透明溶液）
酸度系數(shù)(pKa)7.34±0.61(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P261-P305+P351+P338
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
WGK Germany3
常見問題列表
生物活性
ML204是新型的、有效的、選擇性的TRPC4抑制劑。在胞內(nèi)鈣離子熒光分析試驗(yàn)中，IC50為1 μM。在全細(xì)胞電壓鉗實(shí)驗(yàn)中，IC50約為3 μM。ML204對(duì)TRPC通道的選擇性遠(yuǎn)高于對(duì)其他TRP通道和非TRP通道的選擇性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
TRPC4
() |
體外研究
ML204抑制TRPC4β介導(dǎo)的胞內(nèi)鈣離子上升，IC50為0.96 μM，其選擇性是對(duì)毒蕈堿型受體耦合的TPRC6通道的19倍。ML204對(duì)TPRC4β的抑制不依賴于GPCR的激活。選擇性實(shí)驗(yàn)表明，10-20 μM ML204對(duì)TRPV1, TRPV3, TRPA1, TRPM8和KCNQ2和小鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元中的電壓依賴性鈉離子通道、鉀離子通道和鈣離子通道沒有明顯抑制作用。ML204可抑制由G i/o 或G q/11 刺激誘導(dǎo)的TRPC4β活性
體內(nèi)研究
ML204 (1?mg/kg; s.c.; twice a day; for 5 days) causes mortality associated with exacerbated hypothermia and decreases peritoneal leukocyte numbers and cytokines in LPS-injected mice.
| Animal Model: | Nonfasted male C57BL/6 (2-3 months) |
| Dosage: | 1?mg/kg |
| Administration: | Subcutaneous injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection) |
| Result: | Induced mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response. |