53643-48-4
中文名稱(chēng)
硫酸長(zhǎng)春地辛
英文名稱(chēng)
DESACETYLVINBLASTINEAMIDE
CAS
53643-48-4
分子式
C43H55N5O7
分子量
753.93
MOL 文件
53643-48-4.mol
53643-48-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
西艾克聞得星
癌的散
長(zhǎng)春地辛
長(zhǎng)春酰胺
長(zhǎng)春堿酰胺
長(zhǎng)春花堿酰胺
硫酸長(zhǎng)春酰胺
去乙酰長(zhǎng)春花堿酰胺
3-(氨基甲?;?-O^<4>^-去乙?;?3-去(甲氧羰基)長(zhǎng)春堿
英文別名
VINDESINEVDS
Fildesin
Eldesine
Compound-112531
VINDESINE SULFATE(RG)
DESACETYLVINBLASTINEAMIDE
DESACETYLVINBLASTINEAMIDE USP/EP/BP
Compound 112531:NS C.245467:LY-099094:Hdisine:Fildisin
3-Carbamoyl-4-O-deacetyl-3-de(methoxycarbonyl)vincaleukoblastine
所屬類(lèi)別
藥物: 抗腫瘤藥: 動(dòng)植物類(lèi)抗腫瘤藥物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀從乙醇-甲醇結(jié)晶,熔點(diǎn)230~232℃。[α]D23+39.4。(C=1.0,甲醇)。UV最大吸收(甲醇):214,266,288,296nm(ε53400,17450,13950,12500)。Pka’(二甲基甲酰胺66%)5.39,7.36;(水)6.04,7.67。
硫酸長(zhǎng)春地辛(Vindesine Sulfate):C43H55N5O7?H2SO4。[59917-39-4]。從乙醇-異丙醇得無(wú)定形固體,熔點(diǎn)>250℃。遇熱易分解。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):6.3±0.6,2.0±0.2靜脈注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8.8±2.5腹腔注射。
硫酸長(zhǎng)春地辛(Vindesine Sulfate):C43H55N5O7?H2SO4。[59917-39-4]。從乙醇-異丙醇得無(wú)定形固體,熔點(diǎn)>250℃。遇熱易分解。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):6.3±0.6,2.0±0.2靜脈注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8.8±2.5腹腔注射。
熔點(diǎn)230-232°
比旋光度D25 +39.4° (c = 1.0 in methanol)
酸度系數(shù)(pKa)pKa (DMF 66%) 5.39, 7.36; (H2O) 6.04, 7.67(at 25℃)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
抗癌藥。用途2
半合成長(zhǎng)春花堿衍生物,抗癌譜較長(zhǎng)春花堿、長(zhǎng)春新堿廣,療效高,毒性低。其作用原理為抑制增殖細(xì)胞紡錘體的形成,使細(xì)胞生長(zhǎng)停止在有絲分裂中期,為細(xì)胞周期特異性藥物。用于肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、小兒急性淋巴細(xì)胞白血病、慢性骨髓性白血病、黑色素瘤、生殖細(xì)胞瘤、卵巢癌等。制備方法
方法1
方法1:同樣以長(zhǎng)春堿為原料,在常壓下和無(wú)水肼反應(yīng)生成肼化物,經(jīng)二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF,加入鹽酸,在0℃滴加亞硝酸丁酯,生成疊氮化合物,再加入三苯基膦的THF溶液。去除雜質(zhì)后,用氨水中和,然后用二氯甲烷萃取,真空蒸干,用柱層析或高壓液相分離即得長(zhǎng)春地辛。方法2:長(zhǎng)春堿在無(wú)水甲醇溶液中,加入無(wú)水液氨,于100℃和加壓下。進(jìn)行約60h的氨解水解。反應(yīng)完畢后,真空蒸發(fā)至干,柱層析分離得到長(zhǎng)春地辛。
方法3:同樣以長(zhǎng)春堿為原料,在常壓下,和無(wú)水肼反應(yīng)后再還原得到長(zhǎng)春地辛。
安全數(shù)據(jù)
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)1544
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(a)
包裝類(lèi)別II
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)53643-48-4(Hazardous Substances Data)