51529-01-2
中文名稱
鹽酸氟哌噻噸
英文名稱
cis-Flupentixol hydrochloride
CAS
51529-01-2
分子式
C23H27Cl2F3N2OS
分子量
507.44
MOL 文件
51529-01-2.mol
更新日期
2024/08/30 11:29:21
51529-01-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸氟哌噻噸順式-(Z)-氟哌噻噸二鹽酸鹽
(Z)-4-[3-[2-(三氟甲基)-9H-硫雜蒽-9-亞基]丙基]-1-哌嗪乙醇二鹽酸鹽
英文別名
MetaminFlupenthixol 2HCl
Flupenthixol 2hydrochloride
Flupenthixol dihydrochloride
a-Flupenthixol Hydrochloride
α-Flupenthixol Hydrochloride
cis-Flupentixol Hydrochloride
cis-Flupenthixol (hydrochloride)
(Z)-Flupenthixol dihydrochloride
cis (Z)-Flupentixol Dihydrochloride
所屬類別
原料藥：抗精神病藥安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302+H312+H332
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼20/21/22
安全說(shuō)明36/37/39
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS號(hào)TL9900000
常見問(wèn)題列表
非典型抗精神病藥物
鹽酸氟哌噻噸是非典型抗精神病藥物氟哌噻噸的鹽酸鹽形式，為硫雜蒽類衍生物，具有強(qiáng)大的阻斷多巴胺受體作用，除阻斷D1、D2受體外，還能抑制 D2自身受體，使突觸間 DA濃度增加。無(wú)鎮(zhèn)靜作用?？咕癫∽饔帽忍柕菑?qiáng) 4～8倍。此外，尚有抗抑郁及抗焦慮作用。臨床上可用于急、慢性精神分裂癥，其癸酸酯為長(zhǎng)效劑。適用于淡漠退縮等精神分裂癥的陰性癥狀，對(duì)焦慮及缺乏始動(dòng)力者也有一定療效。其癸酸酯長(zhǎng)效制劑常用于慢性精神分裂癥患者的維持治療。
氟哌噻噸又稱鹽酸二氟噻噸、復(fù)康素、三氟噻噸、羥哌氟丙硫蒽，是一種硫雜蒽類非典型抗精神病藥，常溫下為白色或淡黃色粉末，味苦。溶于水、乙醇。其癸酸酯為黃色油狀物，輕臭。此類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類抗精神病藥基本相似，只是在吩噻嗪環(huán)上第10位氮原子被碳原子取代。藥理作用與吩噻嗪類抗精神病藥衍生物氟奮乃靜相似，對(duì)淡漠、接觸被動(dòng)、意向減退、違拗等癥狀效果較好。另外本品具有較強(qiáng)的抗精神病作用，比氯普噻噸強(qiáng)4～8倍，同時(shí)還有抗焦慮、抑郁作用。作用機(jī)制是選擇性地阻斷中樞神經(jīng)內(nèi)的多巴胺受體，產(chǎn)生抗精神病作用。并可抑制腦內(nèi)的神經(jīng)元對(duì)去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取，而產(chǎn)生抗抑郁作用。這類藥物中主要有氯普噻噸(泰爾登)、替沃噻噸和氟哌噻噸。
生物活性
cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、選擇性的多巴胺DA D1/D2 受體的拮抗劑，其對(duì)D2 受體和 5-HT2A 的 Ki 值分別為 0.38 nM 和 7 nM。靶點(diǎn)
|
D 2 Receptor 0.38 nM (Ki) |
5-HT 2A Receptor 7 nM (Ki) |
體內(nèi)研究
cis-(Z)-Flupentixol (0.25, or 0.5 mg/kg, i.p.) pretreatment dose-dependently reduces cocaine-induced activity.
| Animal Model: | Rats. |
| Dosage: | 0.125, 0.25, or 0.5 mg/kg. |
| Administration: | IP. |
| Result: | Reduced cocaine-induced activity. |