51-68-3
中文名稱
甲氯芬酯
英文名稱
2-(Dimethylamino)ethyl (4-chlorphenoxy)acetate
CAS
51-68-3
分子式
C12H16ClNO3
分子量
257.71
MOL 文件
51-68-3.mol
更新日期
2024/08/19 16:04:21
51-68-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
遺尿丁氯酯醒
甲氯芬酯
化合物 T1401L
對氯苯氧乙酸二甲胺基乙酯
英文別名
anp235en1627
Analux
atsefen
Cerebon
clocete
EN 1627
Acephen
ANP 235
At sefen
所屬類別
原料藥：中樞興奮藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀該品的商品為鹽酸鹽（C12H16CINO3·HCL，[3685-84-5]）又稱Lucidril，Brenal等，為白色結(jié)晶性粉末，熔點為135-139℃。極易溶于水，不溶于乙醚、苯和氯仿。味酸苦，受潮易分解而失效。
熔點138-140 °C
沸點180 °C(Press: 9-10 Torr)
密度1.2038 (rough estimate)
折射率1.5200 (estimate)
酸度系數(shù)(pKa)8.17±0.28(Predicted)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Meclofenoxate(51-68-3)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
氯酯醒為中樞神經(jīng)經(jīng)興奮藥。主要作用于大腦皮質(zhì)，促進腦細胞氧化還原，增加糖的利用，能調(diào)節(jié)神經(jīng)細胞代謝，促進抑制狀態(tài)的神經(jīng)系統(tǒng)的興奮，是種有效的刺激精神、抑制疲倦的藥物。其作用產(chǎn)生較緩慢，反復(fù)使用后效果才較顯著。其藥效及持續(xù)時羊均較麻黃素為佳。適用于意識障礙、顱腦外作性昏迷、新生兒缺氧癥、兒童遺尿癥、酒精中毒、才年性精神障礙及某些其他神經(jīng)性疾病。小鼠口服LD50為1750mg/kg。制備方法
方法1
由對氯苯氧乙酸（見09610）與二甲胺基乙醇進行酯化反應(yīng)制得。將對氯苯氧乙酸、二甲胺基乙醇、間二甲苯及對甲苯磺酸加入反應(yīng)鍋，攪拌加熱，在145℃脫水反應(yīng)至無水滴蒸出為止。冷至40℃，加活性炭脫色。再冷至5℃左右，通入干燥的氯化氫氣體，先析出黃色油狀物，為過量的二甲胺基乙醇鹽酸鹽，然后析出氯酯醒鹽酸鹽，直到溶液呈強酸性為止。再將下層油狀物分離，上層白色結(jié)晶冷凍過濾，結(jié)晶用二甲苯洗滌，得粗品。最終經(jīng)異丙醇重結(jié)晶、活性炭脫色得成品。另一種制備方法是將對氯苯氧乙酸和等摩爾的三乙胺的氯仿溶液混合，在攪拌下滴加三氯氧磷。加畢，繼續(xù)反應(yīng)1小時，然后加入等摩爾的二甲胺基乙醇，在25℃反應(yīng)3h后加水?dāng)噭?，用碳酸鈉溶液堿化。分離出氯仿層，干燥后回收氯仿，將所得油狀物加入含有氯化氫的異丙醇中，析出結(jié)晶。經(jīng)異丙醇重結(jié)晶，即得熔點為135-137℃的對氯苯氧乙酸二甲胺基乙酯鹽酸鹽，收率54%。常見問題列表
甲氯芬酯作用
甲氯芬酯能促進腦細胞的氧化還原過程，增加對糖類合物的利用，調(diào)節(jié)神經(jīng)細胞的代謝，對處于抑制狀態(tài)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮作用，可改善中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能，振奮精神，消除疲勞。作用出現(xiàn)緩慢，常需反復(fù)用藥。 適用于顱腦外傷性昏迷、腦動脈硬化或癲癇所致的意識障礙、新生兒缺氧癥、兒童精神遲鈍、小兒遺尿、酒精中毒和一氧化碳中毒性精神疾病。
圖1為甲氯芬酯的結(jié)構(gòu)式
注意事項
1.本品水溶液易水解，應(yīng)臨用前配制。 2.對興奮過度、高血壓、有明顯炎癥及有錐體外系癥狀等患者忌用
用法與用量
口服：成人每次0.1～0.3 g，每日0.3～0.9 g;兒童每次100 mg，每日2～3次。 肌注或靜滴：成人每次0.25 g，每日1～3次。溶于5%葡萄糖溶液250～500 ml中供靜滴用。新生兒可注入臍靜脈：小兒每次60～100 mg，每日2次。
不良反應(yīng)
偶可引起興奮、失眠、血壓變動、血管痛或倦怠。