500579-04-4
中文名稱
2,2'-[[二氫-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亞甲基)]二[N,N-二甲基苯胺]
英文名稱
2,2'-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethylbenzenamine
CAS
500579-04-4
分子式
C27H35N5
分子量
429.61
MOL 文件
500579-04-4.mol
更新日期
2025/01/01 10:34:28
500579-04-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物GANT61GLI1和GLI2抑制劑(GANT61)
2,2'-[[二氫-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亞甲基)]二[N,N-二甲基苯胺
2,2'-[[二氫-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亞甲基)]二[N,N-二甲基苯胺]
英文別名
GNT61CS-867
GANT 61
NSC 136476
GANT61, >=98%
GANT-61,NSC 136476
GANT61
GANT 61
NSC 136476
GANT61
GANT-61
NSC 136476
GANT 61
InSolution? Hh/Gli Antagonist, GANT61
InSolution Hh/Gli Antagonist, GANT61 - CAS 500579-04-4 - Calbiochem
所屬類別
生物化工：Hedgehog/Smoothened 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)110 - 113°C
沸點(diǎn)549.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.134±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>2mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)5.97±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，抑制hedgehog，IC50為5 μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄。體外研究
GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。GANT61抑制GLI1的DNA結(jié)合能力。GANT61抑制hedgehog信號(hào)，IC50為5 μM，比作用于其他通路選擇性高，如TNF信號(hào)/NFκB激活，糖皮質(zhì)激素受體基因轉(zhuǎn)錄，及Ras-Raf-Mek-Mapk級(jí)聯(lián)。GANT61在體外有效抑制腫瘤細(xì)胞增殖，這種作用存在GLI依賴性。GANT61作用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病細(xì)胞（CLL），而非正常的B淋巴細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。GANT61作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞系，具有強(qiáng)大的細(xì)胞毒性，且廢除集落生成。GANT61作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞系的早S期階段，抑制DNA復(fù)制，產(chǎn)生涉及ATM-Chk2信號(hào)軸的DNA損傷信號(hào)，且誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血?。ˋML）細(xì)胞，導(dǎo)致生長(zhǎng)停滯和凋亡。體內(nèi)研究
GANT61處理注射GLI1-陽(yáng)性22Rv1前列腺癌細(xì)胞的裸鼠，誘導(dǎo)腫瘤生長(zhǎng)衰退，直到觀察不到明顯的腫瘤。GANT61按50 mg/kg劑量口服飼喂處理攜帶SK-N-AS神經(jīng)母細(xì)胞瘤移植瘤的裸鼠，在實(shí)驗(yàn)第12天顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，與對(duì)照組相比，腫瘤體積減少63％。生物活性
GANT61 (NSC 136476)是一種GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄抑制劑，抑制hedgehog，在表達(dá)GLI1的HEK293T細(xì)胞中IC50為5 μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄。GANT61在LX-2細(xì)胞中可誘導(dǎo)凋亡并激活保護(hù)性自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
GLI1
(HEK293T cells expressing GLI1) | 5 μM |
體外研究
GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。GANT61抑制GLI1的DNA結(jié)合能力。GANT61抑制hedgehog信號(hào)，IC50為5 μM，比作用于其他通路選擇性高，如TNF信號(hào)/NFκB激活，糖皮質(zhì)激素受體基因轉(zhuǎn)錄，及Ras-Raf-Mek-Mapk級(jí)聯(lián)。GANT61在體外有效抑制腫瘤細(xì)胞增殖，這種作用存在GLI依賴性。GANT61作用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病細(xì)胞（CLL），而非正常的B淋巴細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。GANT61作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞系，具有強(qiáng)大的細(xì)胞毒性，且廢除集落生成。GANT61作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞系的早S期階段，抑制DNA復(fù)制，產(chǎn)生涉及ATM-Chk2信號(hào)軸的DNA損傷信號(hào)，且誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血?。ˋML）細(xì)胞，導(dǎo)致生長(zhǎng)停滯和凋亡。
體內(nèi)研究
GANT61處理注射GLI1-陽(yáng)性22Rv1前列腺癌細(xì)胞的裸鼠，誘導(dǎo)腫瘤生長(zhǎng)衰退，直到觀察不到明顯的腫瘤。GANT61按50 mg/kg劑量口服飼喂處理攜帶SK-N-AS神經(jīng)母細(xì)胞瘤移植瘤的裸鼠，在實(shí)驗(yàn)第12天顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，與對(duì)照組相比，腫瘤體積減少63％。