4382-63-2
中文名稱
PFK-015
英文名稱
PFK-015
CAS
4382-63-2
分子式
C17H12N2O
分子量
260.29
MOL 文件
4382-63-2.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:19
4382-63-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PFKFB3抑制劑(PFK-015)1-(4-吡啶基)-3-(2-喹啉基)-2-丙烯-1-酮
(E)-1-(吡啶-4-基)-3-(喹啉-2-基)丙-2-烯-1-酮
英文別名
CS-1317PFK-015
PFK15 (PFK-015)
PFK015
PFK15
PFK 15
PFK-15
1-(4-Pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-2-propen-1-one
2-Propen-1-one, 1-(4-pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-
1-(Pyridin-4-yl)-3-(quinolin-2-yl)prop-2-en-1-one
1-(4-Pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-2-propen-1-one PFK15
物理化學性質(zhì)
沸點464.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.237±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)3.11±0.61(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存長達3個月。
常見問題列表
生物活性
PFK15 (PFK-015) 是一種強效的選擇性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制劑，其IC50為207 nM。靶點
| Target | Value |
|
PFKFB3
(Cell-free assay) | 207 nM |
體外研究
PFK15能夠在一系列癌細胞中產(chǎn)生有效的生長抑制。在Jurkat T-細胞白血病細胞和H522肺腺癌細胞中，PFK15也會減少F26BP，葡萄糖攝取，和細胞內(nèi)ATP水平。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)，PFK15有適當?shù)乃幋鷦恿W性質(zhì)。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠體內(nèi)LLC腫瘤的生長，轉(zhuǎn)移擴散和葡萄糖代謝。在三個人異種移植的無胸腺癌癥小鼠模型中，PFK15也會產(chǎn)生與認證的化療藥物相似的抗癌作用。