355025-13-7
中文名稱
KI16198
英文名稱
Ki16198
CAS
355025-13-7
分子式
C24H25ClN2O5S
分子量
488.984
MOL 文件
355025-13-7.mol
更新日期
2024/07/15 17:11:01
355025-13-7 結構式
基本信息
中文別名
3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-異噁唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-異惡唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯
英文別名
Ki16198Ki16198 USP/EP/BP
KI-16198
KI 16198
Methyl 3-(4-(4-((2-ch(orophenyl)carbonylamino)-3-methylisoxazol-5-yl)benzylthio)propanoate
3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid methyl ester
Propanoic acid, 3-[[[4-[4-[[[1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-, methyl ester
所屬類別
生物化工：LPA Receptor 拮抗劑物理化學性質
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥2.53 mg/mL in EtOH; ≥24.45 mg/mL in DMSO
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗劑，抑制LPA1-和LPA3誘導的肌醇磷酸產生，Ki分別為0.34 μM和0.93 μM，對LPA2具有較弱的抑制作用，對LPA4， LPA5， LPA6沒有抑制活性。體外研究
Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介導的反應，具有相似的效力，對LPA2具有低的作用效果，對LPA4, LPA5和LPA6沒有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌細胞，有效抑制響應LPA的遷移和入侵，與Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD細胞，抑制LPA誘導的proMMP-9蛋白和mRNA表達。Ki16198(1 μM)抑制約70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1細胞增殖。體內研究
Ki16198(2 mg/kg)處理攜帶YAPC-PD移植瘤的小鼠模型，顯著降低腹腔總的轉移性節(jié)點重，腹水形成降低50％。Ki16198 按60 mg/kg劑量口服處理大鼠，顯著抑制乳酸誘導的肢體病變。生物活性
Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗劑，抑制LPA1-和LPA3誘導的肌醇磷酸產生，Ki分別為0.34 μM和0.93 μM，對LPA2具有較弱的抑制作用，對LPA4， LPA5， LPA6沒有抑制活性。靶點
| Target | Value |
| LPA1 | 0.34 μM(Ki) |
| LPA3 | 0.93 μM(Ki) |
體外研究
Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介導的反應，具有相似的效力，對LPA2具有低的作用效果，對LPA4, LPA5和LPA6沒有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌細胞，有效抑制響應LPA的遷移和入侵，與Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD細胞，抑制LPA誘導的proMMP-9蛋白和mRNA表達。Ki16198(1 μM)抑制約70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1細胞增殖。
體內研究
Ki16198(2 mg/kg)處理攜帶YAPC-PD移植瘤的小鼠模型，顯著降低腹腔總的轉移性節(jié)點重，腹水形成降低50％。Ki16198 按60 mg/kg劑量口服處理大鼠，顯著抑制乳酸誘導的肢體病變。