343630-41-1
中文名稱
NS 3623
英文名稱
NS 3623
CAS
343630-41-1
分子式
C15H10BrF3N6O
分子量
427.18
MOL 文件
343630-41-1.mol
更新日期
2024/12/17 14:15:51
343630-41-1 結構式
基本信息
中文別名
化合物NS36231-(4-溴-2-(1H-四唑-5-基)苯基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)脲
英文別名
NS 36231-[4-bromo-2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]urea
N-[4-Bromo-2-(1H-tetrazol-5-yl-phenyl]-N'-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-urea
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學性質
密度1.759±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度Soluble to 100 mM in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)3.95±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
NS3623 是一種 hERG1 (KV11.1) 鉀通道的激活劑。NS3623 激活 IKr 和 Ito 電流，具有抗心律失常作用。NS3623 具有雙重作用模式，也是 hERG1 通道的抑制劑。體外研究
在分離的犬心肌細胞中，NS3623 (5 μM) 的應用大大增加了尾流的大小，證實了先前的研究表明該藥物增加了 IKr。NS3623 對培養(yǎng)細胞IKr的影響也進行了評估。48 小時后，與新分離的細胞相比，IKr 的大小大大降低。新分離心肌細胞IKr 尾流峰值為0.47±0.08 pA/pF，培養(yǎng)2天的心肌細胞IKr 尾流峰值為 0.28±0.06 pA/pF。NS3623 的應用增加了培養(yǎng)的中間細胞的 IKr。對 IKr 尾流的電流電壓 (I-V) 關系的分析表明，NS3623 在培養(yǎng) 1 天和 2 天的
體內研究
在麻醉豚鼠中，NS3623 (30mg/kg；靜脈注射；持續(xù) 3 分鐘) 使校正的QT間期縮短 25±4%。
在清醒豚鼠中，NS3623 (50 mg/kg) 使QT間期縮短 30±6%。NS3623 (50 mg/kg) 立即縮短 QTcF 間隔，并顯著縮短約 30 分鐘。
| Animal Model: | Anesthetized guinea pig |
| Dosage: | 30 mg/kg |
| Administration: | Intravenous injection; lasting for 3 minutes |
| Result: | Shortened the corrected QT interval by 25 +/- 4%. |