31637-97-5
中文名稱(chēng)
依托貝特
英文名稱(chēng)
ETOFIBRATE
CAS
31637-97-5
分子式
C18H18ClNO5
分子量
363.79
MOL 文件
31637-97-5.mol
更新日期
2024/12/17 11:15:31
31637-97-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
依托貝特2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸 2-(煙酰氧)乙基酯
英文別名
TricerolXE-14-543
Lipo-merz
ETOFIBRATE
Ethofibrate
Nicotinic acid 2-[2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropionyloxy]ethyl ester
2-(4-Chlorophenoxy)-2-methylpropionic acid 2-(nicotinoyloxy)ethyl ester
Nicotinicacid, 2-hydroxyethyl ester 2-(p-chlorophenoxy)-2-methylpropionate (ester)
3-Pyridinecarboxylic Acid 2-[2-(4-Chlorophenoxy)-2-Methyl-1-oxopropoxy]ethyl Ester
所屬類(lèi)別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)42-44°C
沸點(diǎn)486.8±35.0 °C(Predicted)
密度1.2303 (rough estimate)
折射率1.6500 (estimate)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)3.04±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性7.276mg/L(room temperature)
BRN497931
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
依托貝特(英文Etofibrate)商品名為L(zhǎng)ipo-Merz，是一種廣譜高效率的調(diào)節(jié)血脂新藥。依托貝特是安妥明和煙酸的復(fù)合物，服后在體內(nèi)分解為安妥明和煙酸迅速產(chǎn)生作用，且作用持久，其特點(diǎn)是能抑制膽固醇和甘油三酯的合成，增加固醇糞的排泄，臨床主要用于降低血漿甘油三酯。用于治療高血脂癥（嚴(yán)重的原發(fā)性和繼發(fā)性高血脂癥），動(dòng)脈搏粥樣硬化，腦血管及末端血管障礙，血管及視網(wǎng)膜血管病變，預(yù)防中風(fēng)、心臟病變、心肌梗塞、高血壓、高血脂肥胖癥、血液循環(huán)障礙等。依托貝特是由德國(guó)Merz公司研發(fā)的苯氧乙酸類(lèi)和煙酸類(lèi)血脂調(diào)節(jié)藥，適用于高血脂癥，已在德國(guó)，法國(guó)，意大利上市，目前國(guó)內(nèi)尚未上市。應(yīng)用
依托貝特適用于高血脂癥(嚴(yán)重的原發(fā)性和繼發(fā)性高血脂癥)，動(dòng)脈搏粥樣硬化，腦血管及末端血管障礙，血管及視網(wǎng)膜血管病變，預(yù)防中風(fēng)、心臟病變、心肌梗塞、高血壓、高血脂肥胖癥、血液循環(huán)障礙等。適應(yīng)癥
適用于高血脂癥(嚴(yán)重的原發(fā)性和繼發(fā)性高血脂癥)，動(dòng)脈搏粥樣硬化，腦血管及末端血管障礙，血管及視網(wǎng)膜血管病變，預(yù)防中風(fēng)、心臟病變、心肌更塞、高血壓、高血脂肥胖癥、血液循環(huán)障礙等。生物活性
Etofibrate是氯貝酸和煙酸的1,2 - 二酯ethandiol，降低甘油三酯和膽固醇的循環(huán)水平體外研究
Etofibrate增加大鼠肝臟中細(xì)胞質(zhì)甘油醛-3 - 磷酸脫氫酶活性和總?cè)鈮A濃度，它降低甘油三酯和膽固醇的濃度。 在大鼠肝微粒體中，Etofibrate降低血漿中膽固醇，三酰甘油，游離脂肪酸（FFA）和甘油，以及總的和未酯化的膽固醇的濃度。Etofibrate 增大了大鼠肝細(xì)胞溶質(zhì)甘油-3-P脫氫酶的活性，而這既降低微粒體HMG-CoA還原酶和膽固醇7α-羥化酶的活性，并且不影響?；o酶A：膽固醇?；D(zhuǎn)移酶（ACAT）。Etofibrate通過(guò)從脂肪組織中釋放脂解產(chǎn)物和內(nèi)在肝臟代謝來(lái)降低脂解產(chǎn)物在肝中的作用。 喂養(yǎng)大鼠的附睪脂肪在基底條件下培養(yǎng)，Etofibrate刺激脂肪酸再酯化率。
體內(nèi)研究
Etofibrate (1.2 mM/g)減小在雄性Sprague-Dawley大鼠中血漿FFA水平，Etofibrate提高或降低血漿甘油水平取決于劑量和治療后的時(shí)間。 Etofibrate（200 毫克/千克）導(dǎo)致顯著抑制平滑肌細(xì)胞的內(nèi)膜增殖，因此導(dǎo)致在動(dòng)脈粥樣硬化的動(dòng)物模型不太明顯斑塊的擴(kuò)散。