300802-28-2
中文名稱
2,7-雙(哌啶-1-基磺?；?-9H-芴-9-酮肟
英文名稱
CIL56
CAS
300802-28-2
分子式
C23H27N3O5S2
分子量
489.61
MOL 文件
300802-28-2.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
300802-28-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CIL562,7-雙(哌啶-1-基磺?；?-9H-芴-9-酮肟
英文別名
CA3CIL56
CA3 NEW
CIL56(CA3)
CA3 (CIL-56)
YAP1 inhibitor CA3
CIL56
CIL-56
CIL 56
CA3
CA-3
CA 3
Recombinant Human CA3 Protein, His Tag
2,7-Bis-(piperidine-1-sulfonyl)-fluoren-9-one oxime
9H-Fluoren-9-one, 2,7-bis(1-piperidinylsulfonyl)-, oxime
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)741.7±70.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2)(1:9): 0.1 mg/ml; Ethanol: 0.15 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)10.16±0.20(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
CA3 (CIL56) 對(duì)YAP1/Tead轉(zhuǎn)錄活性具有有效的抑制作用，主要靶向高表達(dá)YAP1、具有癌癥干細(xì)胞屬性的、難治療的食管腺癌細(xì)胞。CA3(CIL56)可誘導(dǎo)鐵死亡和鐵依賴的活性氧自由基。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
YAP/TEAD interaction
() |
體外研究
CA3可強(qiáng)有效地抑制食管腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)。CA3抑制腫瘤細(xì)胞的增殖、誘導(dǎo)凋亡、減少腫瘤球的形成以及ALDH1+細(xì)胞群體數(shù)量。在293T細(xì)胞中，CA3特別地抑制Tead/YAP1轉(zhuǎn)錄活性，但對(duì)其他轉(zhuǎn)錄因子Super-TOP/Wnt、CBF1/Notch和AP-1沒(méi)有抑制活性。在耐輻射的食管腺癌細(xì)胞中，CA3優(yōu)先抑制其癌癥干細(xì)胞屬性。
體內(nèi)研究
在移植瘤模型中，CA3可發(fā)揮強(qiáng)有效的抗腫瘤活性，而不具有明顯毒性作用。