278603-08-0
中文名稱
NH125
英文名稱
NH125
CAS
278603-08-0
分子式
C27H45N2.I
分子量
524.567
MOL 文件
278603-08-0.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
278603-08-0 結構式
基本信息
中文別名
化合物NH1253-芐基-1-十六烷基-2-甲基-1H-咪唑-3-碘化銨
英文別名
NH125 USP/EP/BPEEF-2 KINASE INHIBITOR
eEF-2 Kinase Inhibitor, NH125
3-Benzyl-1-hexadecyl-2-methyl-1H-imidazol-3-ium iodide
1-Hexadecyl-2-methyl-3-(phenylmethyl)-1H-imidazoliumiodide
eEF-2 Kinase Inhibitor, NH125 - CAS 278603-08-0 - Calbiochem
所屬類別
生物化工：CaMK 抑制劑物理化學性質
熔點88.2-94.9 °C
熔點88.2-94.9 °C
儲存條件−20°C
儲存條件-20°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL
溶解度二甲基亞砜：20 毫克/毫升
形態(tài)solid
顏色白色至灰白色
常見問題列表
生物活性
NH125 是一種選擇性eEF-2 kinase抑制劑，IC50為60 nM,其選擇性高于PKC, PKA, and CaMKII125倍 , 同時它也是強效的 histidine kinase 抑制劑.體外研究
在C6神經(jīng)膠質瘤細胞中，NH125減少磷酸化的eEF-2，不影響eEF-2的總蛋白量，抑制G1到S期的轉變。 NH125抑制10種腫瘤細胞系的存活，其IC50值為0.7~4.8 μM NH125顯著抑制組氨酸蛋白激酶，包括Envz，PhoQ，BvgS，EvgS，因此對苯唑西林抗性的葡萄球菌，萬古霉素抗性的腸球菌，青霉素抗性的鏈球菌和其它革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌產(chǎn)生潛在抗菌活性。 HN125介導的 EEF2k抑制使腫瘤細胞對姜黃色素和硼替佐米的敏感性增強。體內(nèi)研究
NH125降低SHR的血壓并減少ROS的產(chǎn)生以及誘導的炎癥分子，減少SHR腸系膜上動脈的肥大。靶點
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eEF-2K 60 nM (IC 50 ) |