26944-48-9
中文名稱
格列波脲
英文名稱
Glibornuride
CAS
26944-48-9
分子式
C18H26N2O4S
分子量
366.475
MOL 文件
26944-48-9.mol
更新日期
2024/12/23 09:09:19
26944-48-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
克糖利格列波脲
格里保奴瑞
格列波脲對照品
格列波脲 標(biāo)準(zhǔn)品
木脂素(非對映異構(gòu)體的混合物)
乙腈/水中格列波脲溶液,1000ΜG/ML
英文別名
GlitrimRo-6-4563
Glibornurid
Glibornuride
Glibornuride USP/EP/BP
Glibornuride (Mixture of Diastereomers)
Glibornuride Solution in Acetonitrile/Water, 1000μg/mL
1-[p-Tolylsulfonyl]-3-[2-endo-hydroxy-3-endo-D-bornyl] urea
1-(3-hydroxy-4,7,7-trimethyl-norbornan-2-yl)-3-(4-methylphenyl)sulfonyl-urea
N-[[[(1S,2S,3R,4R)-2-Hydroxyborn-3-yl]amino]carbonyl]-4-methylbenzenesulfonamide
所屬類別
原料藥：胰腺激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)192-195° (ethanol-water); also reported as 195-198°
比旋光度D +63.8° (ethanol)
密度1.1793 (rough estimate)
折射率1.6930 (estimate)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 250 mg/mL (682.17 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)5.20±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
降糖藥
格列波脲又叫甲磺冰脲，商品名克糖利(glutril)，屬第二代磺脲類降糖藥?？颂抢饔脧?qiáng)度中等，是D860的40倍，且有降低血小板黏附和聚積、抗脂肪分解作用，有利于防治糖尿病血管并發(fā)癥，適用于用于非胰島素依賴型糖尿病，更適用于40歲以上成年型糖尿病，對其他磺脲類藥物失效者仍可選用。另外磺胺、水楊酸、保泰松、雙香豆素等可增強(qiáng)本品作用。近年來，一些不法廠商在利益的驅(qū)動下，為了增強(qiáng)降糖效果，在降糖類中成藥中非法添加各種降糖類化學(xué)藥物。 但造假者的手段越來越隱蔽，甚至添加國內(nèi)未上市的化學(xué)藥物如格列波脲。格列波脲為磺脲類降糖藥，它與甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列齊特、格列本脲、格列美脲、格列喹酮等又稱為“磺脲類促胰島素分泌劑”，它們有共同的降糖作用機(jī)理，即與胰腺β 細(xì)胞膜上的磺酰脲受體結(jié)合，從而啟動胰島素的分泌來達(dá)到降糖的目的，它們的降糖優(yōu)點(diǎn)各異，但毒副作用都差不多，僅僅是程度的不同而已；另一方面在結(jié)構(gòu)上它們都以苯磺酰脲為主要官能團(tuán)，其中格列波脲與其他幾個(gè)格列類藥物的區(qū)別在于它們各自所包含的基團(tuán)不同，甲苯磺丁脲包含的是比較簡單的丁胺，格列齊特包含的是環(huán)戊烷并吡咯烷的基團(tuán)，格列吡嗪所包含的是甲基吡嗪酰胺和環(huán)己烷的兩個(gè)基團(tuán)，格列本脲所包含的是環(huán)己烷和2-甲氧基-5-氯本甲酰胺的兩個(gè)基團(tuán)，格列美脲包含的是對甲基環(huán)己烷和吡咯烷酮兩個(gè)基團(tuán)，格列喹酮包含的是環(huán)己烷和一個(gè)含異喹啉酮的基團(tuán)，而格列波脲所包含主要是一個(gè)帶四個(gè)手性分子橋環(huán)化合物，而其他幾個(gè)藥物很少含有手性結(jié)構(gòu)。另一類降糖藥是含芐基噻唑烷二酮類藥品，主要代表為馬來酸羅格列酮，鹽酸吡格列酮等。
藥理作用
本品為第二代磺酰脲類降血糖藥，作用與甲苯磺丁脲相同，但療效較后者強(qiáng)20～40倍。本品除有刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素外，尚可降低血小板聚集力，血液黏度下降，使血液中前列環(huán)素升高和血栓素A2降低，有利于維持血小板和動脈結(jié)構(gòu)和功能，改善微循環(huán)，并有降低血清三酰甘油的作用。
圖1為格列波脲的結(jié)構(gòu)式
藥代動力學(xué)
口服吸收迅速?？诜笃鹦r(shí)間為半小時(shí)，2～4h達(dá)血漿高峰濃度，持續(xù)8～12h，可達(dá)24h，半衰期10～12h，大部分在肝臟氧化代謝，有6種代謝物，均無明顯降血糖活性，60%～72%的代謝物從腎臟排泄，23%～33%代謝物由膽汁從糞便中排出。藥物相互作用
與雙胍類藥物合用效果更好；另外磺胺、水楊酸、保泰松、雙香豆素等可增強(qiáng)本品作用。用法與用量
口服：開始用量，每次12.5mg，每日1～2次，在早餐前或早餐及午餐前各1 次。也可每次6.25mg，每日3 次，三餐前服，1周后按需調(diào)整劑量，必要時(shí)逐漸增加劑量。常用量每日25～50mg，分2～3次用，最大劑量每日不超過75mg。作用與用途
本品為磺酰脲類降血糖藥。作用與甲苯磺丁脲相似，但療效較后者強(qiáng)20 倍。本品除有刺激胰島β-細(xì)胞分泌胰島素外，尚可使血小板聚集力降低、血液黏度下降，使血液中前列環(huán)素升高和血栓素A2 降低，有利于維持血小板和動脈結(jié)構(gòu)和功能的正常，改善微循環(huán)，但對血中膽固醇、甘油三酯等均無明顯影響。用于非胰島素依賴型糖尿病，更適用于40歲以上成年型糖尿病。有關(guān)格列波脲的降糖藥、藥理作用、藥代動力學(xué)、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。（2016-03-04）
副作用
不良反應(yīng)發(fā)生率約為4%，主要為胃腸道反應(yīng)與皮膚反應(yīng)。低血糖少見。注意事項(xiàng)
對本品及其他磺酰脲類和磺胺類藥過敏者、嚴(yán)重肝腎功能損害者、糖尿病昏迷及昏迷前期的青年型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒者及孕婦禁用。長期用本品者，應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下使用。