三尖杉酯堿是一種具有抗腫瘤特性的天然生物堿化合物，也是一種翻譯抑制劑。它可在低微摩爾濃度下抑制蛋白質(zhì)合成，在翻譯開始后立即固定核糖體，雖然三尖杉酯堿在減輕癌癥方面有一些作用，但其同源物 homoharrington 更有效，特別是對(duì)慢性粒細(xì)胞性白血病。三尖杉酯堿固定起始核糖體的能力可用于捕獲核糖體保護(hù)的 mRNA 片段以評(píng)估翻譯。

三尖杉酯堿是從我國南方特有的三尖杉樹的枝葉與樹皮中提取出來的一種生物堿，作用機(jī)制是通過抑制核蛋白體的合成，使多核蛋白體解聚，釋放出新生肽鏈，蛋白合成停止，可明顯地減少癌細(xì)胞的有絲分裂，對(duì)多種動(dòng)物腫瘤有抑制作用，與烷化劑、嘌呤類無交叉耐藥性。 三尖杉酯堿屬周期非特異性藥物; 對(duì)S期作用最明顯，對(duì)G2-M及G1-S 期也有阻斷作用。此外本品還有免疫抑制作用，明顯地抑制細(xì)胞免疫及體液免疫功能。臨床上主要用于治療急性粒細(xì)胞性白血病，急性單核細(xì)胞性白血病及惡性淋巴瘤。也用于真性紅細(xì)胞增多癥，慢性粒細(xì)胞白血病及早幼粒細(xì)胞性白血病。

三尖杉酯堿是三尖杉的提取分離物。白色結(jié)晶或微黃色無定形粉末，味苦，有引濕性，遇光色變深。在堿性溶液中易分解。易溶于甲醇、乙醇或三氯甲烷，微溶于水和乙醚。熔點(diǎn)72～74℃。[α]D25 -120°(C=0.2，CHCl3)。

三尖杉酯堿類化合物是指1969年P(guān)owell等報(bào)道的自臺(tái)灣產(chǎn)的三尖屬冠柱日產(chǎn)粗榧中分離出的具有抗腫瘤活性的四個(gè)生物堿：三尖杉酯堿，高三尖杉酯堿，脫氧三尖杉酯堿和異三尖杉酯堿。均為該屬植物中所含主要生物堿而自身無抗腫瘤活性的三尖杉?jí)A的酯。三尖杉?jí)A和四個(gè)酯堿的結(jié)構(gòu)和絕對(duì)構(gòu)型先后于1969年至1970年代初闡明。我國于1972年開始對(duì)我國特有的三尖杉屬植物和酯堿類進(jìn)行了化學(xué)、藥理和臨床試用的研究。三尖杉?jí)A和四個(gè)酯堿均已人工合成。
四個(gè)堿對(duì)多種小鼠白血病和實(shí)體瘤以及對(duì)6-MP抗藥的小鼠白血病L615有抑制作用。三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿的生物活性相近，較其它兩者強(qiáng)，LD50較小，有效劑量亦較低。
三尖杉酯堿類明顯抑制瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成，亦抑制DNA合成，但對(duì)RNA合成的影響不大。形態(tài)觀察表明該類主要損傷細(xì)胞核。酯堿類對(duì)S期細(xì)胞殺傷最明顯，阻斷細(xì)胞由G1向S期及G2向M期移行，同時(shí)對(duì)G0細(xì)胞亦有殺傷作用。溶血空斑及移植物抗宿主反應(yīng)等實(shí)驗(yàn)說明三尖杉酯堿抑制免疫。大鼠靜注三尖杉酯堿后，藥物迅速進(jìn)入組織，無明顯蓄積作用。對(duì)惡性淋巴瘤患者用三尖杉總堿治療后，病理學(xué)觀察發(fā)現(xiàn)淋巴結(jié)中癌細(xì)胞量減少，剩余者多為分化較好的成熟淋巴細(xì)胞，未見核分裂。
三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿和半合成三尖杉酯堿(天然酯堿與表酯堿近1∶1的混合物)均已在臨床用以治療急性單核細(xì)胞和急性粒細(xì)胞白血病及紅白血病等。其療效可與某些常用抗白血病藥媲美。

三尖杉別名三尖松、巖杉木、臭杉等。為粗榧科三尖杉屬植物，三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.為我國特產(chǎn)。常綠喬木，高達(dá)20m，胸圍40cm，樹皮褐色或紅褐色，裂成片狀脫落。小枝對(duì)生，基部有宿存芽鱗，枝條細(xì)長，稍下垂，樹冠廣圓形?；ㄆ?月，種子8～10月成熟。分布于長江以南及湖北、四川、陜西、甘肅等地，性味苦、澀，寒。功效祛風(fēng)濕。用于痹證，腫瘤。三尖杉果實(shí)民間用作消積、驅(qū)蟲藥。
三尖杉的枝、葉、根、種子中均含有生物堿，尤以葉、種子中生物堿含量較高，其中三尖杉?jí)A型(Cephalotaxine type)生物堿與抗癌有密切關(guān)系，含量亦較高，是三尖杉中主要成分，這類生物堿主要有三尖杉酯堿、異三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿、脫氧三尖杉酯堿。近年還從安徽產(chǎn)三尖杉中分出二種新的抗癌生物堿，命名為新三尖杉酯堿(Neoharringtonine)和脫水三尖杉酯堿 (Anhydroharringtonine)。