24526-64-5
中文名稱
諾米芬辛
英文名稱
NOMIFENSINE MALEATE
CAS
24526-64-5
分子式
C16H18N2
分子量
238.328
MOL 文件
24526-64-5.mol
更新日期
2025/01/01 20:20:43
24526-64-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
諾米芬辛苯異喹胺
諾米芬新
諾米芬辛(馬來酸鹽)
2-甲基-4-苯-8-氨基-1,2,3,4-四氫異喹啉
2-甲基-4-苯基-8-氨基-1,2,3,4-四氫異喹啉
英文別名
linamiphenNomifensin
Nomifenison
NOMIFENSINE MALEATE USP/EP/BP
Dopamine Receptor,Inhibitor,Nomifensine,inhibit
1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-4-phenyl-8-isoquinolinamin
2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-8-amine
2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-8-isoquinolinamine
8-Amino-2-methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
8-Amino-1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-4-phenylisoquinoline
所屬類別
原料藥：抗抑郁、躁狂藥物理化學性質(zhì)
熔點179-181°
沸點370.93°C (rough estimate)
密度0.9597 (rough estimate)
折射率1.5000 (estimate)
儲存條件2-8°C(protect from light)
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml; PBS (pH 7.2): Partially soluble
酸度系數(shù)(pKa)7.85±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
EPA化學物質(zhì)信息Nomifensine (24526-64-5)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302
危險品標志Xn
危險類別碼22-36/37/38
安全說明26-36
危險品運輸編號3249
WGK Germany3
RTECS號NX4912800
危險等級6.1(b)
包裝類別III
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)24526-64-5(Hazardous Substances Data)
毒性TDLo orl-wmn: 7 mg/kg/7D-I:BLD BMJOAE 288,830,84
常見問題列表
概述
甲基苯丙胺(methamphetamine，MA)俗稱冰毒，進入21世紀以來，其濫用人數(shù)已經(jīng)超過海洛因，成為21世紀的毒品之王。多巴胺（DA）是兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)，研究表明甲基苯丙胺對人體的影響主要是通過其對多巴胺能神經(jīng)元的毒性作用產(chǎn)生的，其機制主要是MA能夠通過多巴胺轉(zhuǎn)運體進入神經(jīng)元和神經(jīng)末梢，置換出DA，使DA大量外流到突觸間隙，通過作用DA受體，導致神經(jīng)毒性的發(fā)生。多巴胺生物合成調(diào)控作用的中心環(huán)節(jié)是酪氨酸羥化酶（tyrosinehydroxylase，TH）的活力變化。諾米芬辛(nomifensine)是一種新型抗抑郁藥，適用于治療內(nèi)源性抑郁癥、躁狂抑郁癥、焦慮抑郁癥，主要是通過抑制多巴胺轉(zhuǎn)運體對生物體起作用。藥理作用
諾米芬辛可選擇性地抑制中樞神經(jīng)元對NA、DA和5-HT的再攝取，產(chǎn)生抗抑郁作用。與丙米嗪相比，具有起效快、作用強、抗膽堿作用輕微及毒副作用少的特點?？诜湛於耆?，Tmax為1h，T1/2為1～2h，代謝產(chǎn)物全部經(jīng)腎臟排泄。不良反應
少而輕，主要為外周抗膽堿作用所致，以失眠、頭痛、口干、便秘常見，多發(fā)生于再次給藥的病人身上，減少用藥次數(shù)可避免。少數(shù)病人出現(xiàn)疲勞、嗜睡、震顫、眩暈等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。治療量沒有心血管毒性。用途及用法
諾米芬辛用于內(nèi)源性抑郁癥，尤其適用于老年患者。劑量應隨個體而異，大多數(shù)患者每日平均劑量為50-200mg，最初劑量25mg，每天2-3次。在7-10d中逐步提高到最佳劑量范圍。大多數(shù)患者每天75-500mg就能控制抑郁癥的發(fā)作。一旦達到最佳劑量，治療應繼續(xù)一直到癥狀緩和、減輕，然后可以停止或以較低維持劑量繼續(xù)治療。大多數(shù)病例療程至少6wk，嚴重的內(nèi)源性抑郁癥需要更多治療時間。老年患者用較低的最初劑量，不超過25mg/bid，兒童用藥劑量目前尚無足夠經(jīng)驗，不過以1-2mg/(kg•d)早晨1次給藥或早晨給全天劑量的2/3，晚上給1/3，已安全用于治療5-14歲兒童。