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返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>238750-77-1

238750-77-1

中文名稱 托舍多特
英文名稱 Tosedostat
CAS 238750-77-1
分子式 C21H30N2O6
分子量 406.47
MOL 文件 238750-77-1.mol
更新日期 2024/12/26 17:36:53
238750-77-1 結(jié)構(gòu)式 238750-77-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
托舍多特
ALPHA-[[(2R)-2-[(1S)-1-羥基-2-(羥基氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基-1-氧代戊基]氨基]苯乙酸環(huán)戊酯
英文別名
CS-2714
Chr-2797
BB-76163
Tosedosta
tosedostat
CHR 2797
CHR-2797
Tosedostat (CHR2797)
CHR2797 (Tosedostat)
(S)-cyclopentyl 2-((R)-2-((S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methylpentanamido)-2-phenylacetate
α-[[(2R)-2-[(1S)-1-Hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]amino]-benzeneaceticacidcyclopentlyester
所屬類別
生物化工:激動(dòng)劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.24
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.07 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)9.44±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
托舍多特價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08HY-14807托舍多特
Tosedostat
238750-77-15mg1466元
2024/11/08HY-14807托舍多特
Tosedostat
238750-77-110mM * 1mLin DMSO1612元
2024/11/08HY-14807托舍多特
Tosedostat
238750-77-110mg2200元

常見問題列表

生物活性
Tosedostat (CHR2797)是一種氨肽酶抑制劑,作用于LAP, PuSA和Aminopeptidase N時(shí),IC50分別為100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。Phase 2。
靶點(diǎn)
TargetValue
LAP 100 nM
PuSA 150 nM
Aminopeptidase N 220 nM
體外研究

CHR-2797對(duì)氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大,IC50值分別為>1 μM, >5 μM, >10 μM 和>30 μM。在細(xì)胞內(nèi),CHR-2797轉(zhuǎn)化為藥理學(xué)活性酸產(chǎn)物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明顯的抑制活性,IC50為8 nM。CHR-2797作用于多種癌細(xì)胞系,如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有強(qiáng)抗增殖效果,IC50分別為10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1時(shí),IC50值>10 μM。對(duì)CHR-2797敏感性和細(xì)胞中p53, PTEN,或 K-Ras的突變狀態(tài)沒有明顯關(guān)聯(lián)。CHR-2797作用于轉(zhuǎn)化細(xì)胞(MrC5-SV2或K-ras NRK)比非轉(zhuǎn)化細(xì)胞(MrC5 NRK)選擇性高。CHR-2797(6 μM)處理HL-60細(xì)胞,導(dǎo)致氨基酸的運(yùn)輸和代謝途徑中涉及的基因上調(diào),真核起始因子2α的磷酸化, mTOR底物磷酸化受抑制, 蛋白合成受抑制。

體內(nèi)研究
CHR-2797按~100 mg/kg劑量處理大鼠 HOSP.1 肺移植模型,大鼠HSN LV10軟骨肉瘤肝移植模型,人類MDA-MB-435胸腺癌自發(fā)轉(zhuǎn)移模型,和人類MDA-MB-468細(xì)胞移植瘤模型,與對(duì)照組相比降低腫瘤體積。
"238750-77-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
79-20-9 872-53-7 1914-99-4 99-76-3 143390-89-0 96-33-3 994-05-8 74-83-9 298-00-0 6740-85-8