2328073-61-4
中文名稱
ZT-12-037-01
英文名稱
ZT-12-037-01
CAS
2328073-61-4
分子式
C21H31N5O2
分子量
385.5
MOL 文件
2328073-61-4.mol
更新日期
2024/12/24 22:17:36
2328073-61-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物ZT-12-037-01N2-環(huán)丙基-N4-(1-異丙基哌啶-4-基)-6,7-二甲氧基-2,4-二胺
英文別名
ZT-12-037-012,4-Quinazolinediamine, N2-cyclopropyl-6,7-dimethoxy-N4-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: 8.33 mg/mL (21.61 mM)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
ZT-12-037-01是ATP競(jìng)爭(zhēng)性STK19抑制劑，對(duì)STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分別為23.96 nM和27.94 nM。濃度為1 μM時(shí)，在包含468種激酶的激酶庫(kù)中具有高選擇性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
STK19
(Cell-free assay) | 23.96 nM |
|
STK19 (D89N)
(Cell-free assay) | 27.94 nM |
體外研究
ZT-12-037-01的處理可有效地抑制NRAS磷酸化。ZT-12-037-01是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，可有效地抑制突變NRAS-STK19驅(qū)動(dòng)的黑素細(xì)胞集落形成、增殖和腫瘤形成。ZT-12-037-01的促凋亡活性在表達(dá)致癌性NRAS的細(xì)胞中顯著增強(qiáng)。
體內(nèi)研究
ZT-12-037-01是高效的STK19抑制劑，體內(nèi)毒性低。在SK-MEL-2移植瘤模型（攜有NRAS。