223387-75-5
中文名稱
N/A
英文名稱
FG 2216
CAS
223387-75-5
分子式
C12H9ClN2O4
分子量
280.66
MOL 文件
223387-75-5.mol
更新日期
2024/12/16 09:33:35
223387-75-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-(1-氯-4-羥基異喹啉-3-甲酰胺)乙酸2-(1-氯-4-羥基異喹啉-3-甲酰氨基)乙酸
[[(1-氯-4-羥基異喹啉-3-基)羰基]氨基]乙酸
英文別名
BIQYM 311
FG2216
FG-2216
FG 2216
CS-1687
FG-2216(IOX3
FG-2216 - YM 311
FG2216
FG-2216
FG 2216
FG 2216 (erythropoietic agent)
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)670.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.571±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥14.05 mg/mL in DMSO; ≥5.12 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)3.20±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
BIQ價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-15641 | BIQ FG-2216 | 223387-75-5 | 2mg | 900元 |
| 2024/11/08 | HY-15641 | BIQ FG-2216 | 223387-75-5 | 5 mg | 1300元 |
| 2024/11/08 | HY-15641 | BIQ FG-2216 | 223387-75-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1389元 |
常見問題列表
生物活性
FG-2216是一種有效的，口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羥化酶抑制劑，對PHD2的 IC50 為 3.9 μM。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PHD2
(Cell-free assay) | 3.9 μM |
體外研究
在雄性恒河猴中，F(xiàn)G-2216 (60 mg/kg, p.o.)誘導(dǎo)顯著且可逆的Epo誘導(dǎo)，并誘導(dǎo)HbF表達(dá)小幅增高。
體內(nèi)研究
FG-2216 (40-60 mg/kg; p.o. twice a week for 150 d) induces erythropoiesis and a small elevation of hemoglobin (HbF) expression, and is well tolerated in rhesus macaques.
FG-2216 (50 mg/kg; p.o. once daily for 4 or 12 d) increases hematocrit, red blood cell counts, and hemoglobin levels in mice.
FG-2216 (40-60 mg/kg; a single p.o) reversibly induces endogenous Epo in rhesus macaques.
| Animal Model: | Male rhesus macaques (3-6 years; 4-7 kg) mice are treated with large-volume phlebotomy with iron supplementation |
| Dosage: | 40, 60 mg/kg |
| Administration: |
P.o. (40 mg/kg) twice a week for 6-8 weeks
P.o. (60 mg/kg) twice a week for 6-8 weeks P.o. (60 mg/kg) twice a week for 6-8 weeks |
| Result: |
Exhibited reticulocytosis within 1-2 weeks of dosing.
Increased total hemoglobin levels at the end of the study duration. |