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219989-84-1

中文名稱 伊沙匹隆
英文名稱 IXABEPILONE
CAS 219989-84-1
分子式 C27H42N2O5S
分子量 506.7
MOL 文件 219989-84-1.mol
更新日期 2024/12/23 10:31:56
219989-84-1 結(jié)構(gòu)式 219989-84-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
依沙比酮
依沙匹隆
伊沙匹隆
伊莎匹隆
伊沙匹隆/伊莎匹隆/
MICROTUBULE抑制劑(IXABEPILONE)
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-二羥基-8,8,10,12,16-五甲基-3-((E)-1-(2-甲基噻唑-4-基)丙烷-1-烯-2-基)-17-氧雜-4-氮雜雙環(huán)并[14.1.0]十七烷-5,9-二酮
英文別名
Ixempra
CS-1169
BMS 247550
Ixempra kit
IXABEPILONE
Bms 247550-1
Unii-K27005np0a
Azi-epothilone B
Aza-epothilone B
IXABEPILONE USP/EP/BP
所屬類別
原料藥:抗代謝類抗腫瘤藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)>160°C (dec.)
比旋光度D22 -40.7° (c = 1.0 in chloroform)
沸點(diǎn)697.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.122±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)13.73±0.70(Predicted)
形態(tài)白色固體。
顏色白色至灰白色

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
海關(guān)編碼2941906000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)219989-84-1(Hazardous Substances Data)

常見問題列表

晚期乳癌新藥
伊沙匹?。↖xabepilone,Ixempra)是一種類似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的埃坡霉素(epothilones)類抗腫瘤化療新藥,由施貴寶公司研發(fā)生產(chǎn)。2007年10月FDA批準(zhǔn)Ixempra單藥或與卡培他濱聯(lián)用用于治療蒽環(huán)類、紫杉烷衍生物和卡培他濱治療無效的轉(zhuǎn)移性或局部進(jìn)展的晚期乳腺癌。埃坡霉素(epothilones):是一類十六元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類藥物,最早由Holfe和Reichenbach兩人在1992年從粘細(xì)菌Sorangium cellulosum種中分離得到,Ixabepilone(BMS-247550)是半合成epothilone β內(nèi)酰胺類似物,屬于新一代抗有絲分裂藥物,其作用機(jī)制與紫杉醇類藥物(taxanes)類似,可與微管蛋白結(jié)合導(dǎo)致癌細(xì)胞無法順利進(jìn)行有絲分裂,進(jìn)而使癌細(xì)胞產(chǎn)生凋亡,在抗腫瘤譜、抗腫瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均優(yōu)于紫杉醇。
伊沙匹隆是第一個(gè)埃博霉素類全新抗腫瘤藥物,可與微管蛋白結(jié)合而導(dǎo)致癌細(xì)胞不能順利進(jìn)行有絲分裂,最終使腫瘤細(xì)胞凋亡。伊沙匹隆具有全新的化學(xué)結(jié)構(gòu),與紫杉類具有不同的微管結(jié)合位點(diǎn),因此具有更強(qiáng)的抗腫瘤活性。而且,伊沙匹隆對腫瘤耐藥機(jī)制易感性低。
適應(yīng)癥
伊沙匹隆是一種微管抑制劑,與卡培他濱聯(lián)合用于蒽環(huán)類抗生素和紫杉烷治療失敗后的轉(zhuǎn)移或局部惡性乳腺癌;也可單獨(dú)用于蒽環(huán)類、紫杉烷和卡培他濱治療失敗后的轉(zhuǎn)移或局部惡性乳腺癌。
藥理作用
伊沙匹隆是一種新型微管抑制劑類抗惡性腫瘤藥,是由Bristol-Myers Squibb(百時(shí)美施貴寶,BMS)公司開發(fā)的半合成埃博霉素 B 類似物,其作用機(jī)制與紫杉醇類藥物類似,即其具有微管穩(wěn)定作用。體外試驗(yàn)結(jié)果表明,本品促進(jìn)微管聚合能力為紫杉醇的 2 倍,在極低濃度下即具有殺滅腫瘤細(xì)胞的作用。更重要的是,伊沙匹隆對紫杉醇不敏感的病例或?qū)ψ仙即寄退幍牟±脖憩F(xiàn)出較好療效。
藥物相互作用
CYP3A4 拮抗劑(酮康唑)可增加伊沙匹隆血藥濃度,故應(yīng)適當(dāng)減少伊沙匹隆用藥劑量。CYP3A4 誘導(dǎo)劑(地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福平、利福布丁、苯巴比妥)可減少伊沙匹隆血藥濃度,治療時(shí)應(yīng)予以考慮。接受伊沙匹隆(40 mg·m-2)和卡培他濱(1000 mg·m-2)聯(lián)合治療的腫瘤患者,伊沙匹隆的 ρmax 降低 19%,卡培他濱的 ρmax 降低 27%;氟尿嘧啶的 AUC 增加 14%。
生物活性
Ixabepilone (BMS-247550, Azaepothilone B, BMS 247550-1, Ixempra, Aza-epothilone B)是一種具有口服活性的微管抑制劑。它與微管蛋白tubulin結(jié)合,促進(jìn)微管蛋白聚合和微管穩(wěn)定,因此使細(xì)胞停留在細(xì)胞周期G2-M期,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。
靶點(diǎn)
TargetValue
microtubule(tubulin stabilising)
體外研究

BMS-247550是一種高度有效的細(xì)胞毒素劑,能夠在低濃度下殺死癌細(xì)胞,在人類耐paclitaxel或?qū)aclitaxel不敏感的癌癥中仍然具有其抗腫瘤活性。

體內(nèi)研究
在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,在耐paclitaxel和paclitaxel敏感的腫瘤中,BMS-247550的抗腫瘤活性都比paclitaxel要更好。在研究中,BMS-247550在5種耐paclitaxel的腫瘤中都比paclitaxel更有效。對于三種對paclitaxel敏感的人類腫瘤異種移植模型中,BMS-247550與paclitaxel的抗腫瘤作用一樣。
"219989-84-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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