219766-25-3
中文名稱
ANA-12
英文名稱
ANA12
CAS
219766-25-3
分子式
C22H21N3O3S
分子量
407.49
MOL 文件
219766-25-3.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:18
219766-25-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[2-[[(六氫-2-氧代-1H-氮雜卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[B]噻吩-2-甲酰胺 英文別名
ANA12N-(2-((2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl)phenyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide
N-[2-[[(Hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]-benzo[b]thiophene-2-carboxamide
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
常見問題列表
生物活性
ANA-12 是一種選擇性 TrkB 拮抗劑，對高親和位點(diǎn)和低親和位點(diǎn)的Kd 分別為10 nM 和 12 μM。體外研究
ANA-12可選擇性直接與TrkB受體結(jié)合，抑制TrkB下游通路，而不改變TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB細(xì)胞中，10 nM的 ANA-12可防止腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子(BDNF)介導(dǎo)的神經(jīng)突增生。 在DRG神經(jīng)元中，ANA-12可消除BDNF增加內(nèi)向電流的作用。體內(nèi)研究
在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低腦部TrkB活性，減輕焦慮和抑郁相關(guān)行為，而不影響神經(jīng)元的存活。在雄性C57BL/6小鼠體內(nèi)，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)對脂多糖誘導(dǎo)的抑郁行為顯示出抗抑郁作用。 在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/劑) 阻斷孤束內(nèi)側(cè)亞核(mNTS) BDNF減少進(jìn)食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆轉(zhuǎn)酒精攝入，下調(diào)D3受體表達(dá)，但在D3R-/-型小鼠中是無效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆轉(zhuǎn)減弱的可卡因自身給藥。