2135-17-3
中文名稱
氟米松
英文名稱
Flumethasone
CAS
2135-17-3
EINECS 編號(hào)
218-370-9
分子式
C22H28F2O5
MDL 編號(hào)
MFCD00056464
分子量
410.45
MOL 文件
2135-17-3.mol
更新日期
2025/01/02 11:23:27
2135-17-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氟米松雙氟美松
福如邁塔松
6Α-氟地塞米松
英文別名
1,4-PREGNADIEN-6-ALPHA, 9-ALPHA-DIFLUORO-16-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE6a,9a-difluoro-16a-methyl-11b,17a,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione
6a,9a-difluoro-16a-methylprednisolone
6A-FLUORO-DEXAMETHASONE
6ALPHA,9ALPHA-DIFLUORO-16ALPHA-METHYL-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
6ALPHA,9ALPHA-DIFLUORO-16ALPHA-METHYLPREDNISOLONE
6ALPHA-FLUORODEXAMETHASONE
ANIPRIME
CORTEXILAR
FLUCORT
FLUMETHASONE
anaprime
flucorticin
flumethason
fluvet
ha-methyl-
methagon
rs-2177
6-alpha,9-alpha-difluoro-11-beta,17-alpha,21-trihydroxy-16-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
flumetasone
所屬類別
生物化工:Glucocorticoid Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)237-240°C
沸點(diǎn)569.8±50.0 °C(Predicted)
密度1.1621 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在醋酸中的溶解度為10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)11.98±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
旋光性 (optical activity)[α]25/D 67.0 to 71.0°, c = 1 in dioxane
水溶解性1mg/L(20 ºC)
Merck14,4138
InChIKeyWXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)2135-17-3(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
甾體藥物
氟米松作為一種中等強(qiáng)度局部用甾體藥物,是合成的二氟糖皮質(zhì)激素,具有抗炎、抗過敏、血管收縮和抗組織增生等作用。C-21位上三甲基醋酸基團(tuán)的引入使得氟米松很難經(jīng)皮吸收,這導(dǎo)致了氟米松很低的濃度即可產(chǎn)生藥效。水楊酸具有角質(zhì)層分離及脫屑作用,同時(shí)還有助于穩(wěn)定皮膚中的保護(hù)性酸性皮層。水楊酸的加入可促進(jìn)糖皮質(zhì)激素穿透到角質(zhì)層的深層部位,同時(shí)還可加快及增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的藥效。氟米松的經(jīng)皮吸收即使是在極端條件下也是微乎其微,但與水楊酸合用會(huì)增加其吸收。當(dāng)氟米松與水楊酸被廣泛、多次應(yīng)用于患者皮膚時(shí),偶見觀察到腎上腺皮質(zhì)機(jī)能的輕微下降。水楊酸從油膏中滲透入皮膚的量很少,即使每天用大劑量水楊酸(1.3克)于大面積患病皮膚,血漿中水楊酸的濃度仍遠(yuǎn)低于引起系統(tǒng)毒性反應(yīng)的濃度。
作用
氟米松常常被制備為復(fù)方氟米松軟膏,其是由是由氟米松軟膏與水楊酸組成的軟膏制劑。適應(yīng)癥
適應(yīng)癥為對(duì)皮質(zhì)類固醇治療有效的非感染性炎癥性皮膚病,尤其是和角化過度癥有關(guān)的皮膚病,如:脂溢性皮炎、接觸性皮炎、異位性皮炎、局限性神經(jīng)性皮炎、尋常型銀屑病、扁平苔癬以及掌跖角化過度癥。使用方法
將氟米松以薄層涂于患處,依癥狀每日1~2次,并緩和地摩擦,如有需要,患處以有孔紗布遮蓋。對(duì)慢性皮膚病不應(yīng)突然停止治療,涂量需逐步地減少,并以緩和劑替代或改用輕效的皮質(zhì)固醇。不良反應(yīng)
氟米松屬于外用皮質(zhì)激素類藥物,短期使用可以起到消炎、光滑皮膚的作用,用藥過程中可能會(huì)產(chǎn)生下列局部性反應(yīng),如:接觸性過敏、皮膚色素沉著、掩蔽感染、燒灼感、瘙癢、刺激感、干燥、毛囊炎、多毛(癥)及痤瘡疹,但如果長(zhǎng)期使用這種含外用皮質(zhì)激素類藥物的護(hù)膚品,可能會(huì)出現(xiàn)局部毛細(xì)血管擴(kuò)張、類固醇痤瘡、紫癜、過敏等不良反應(yīng)。禁忌癥
凡對(duì)奧深軟膏的任何成份過敏者禁用氟米松。此外禁用于皮膚的病毒感染(如:水痘、接種疫苗后引發(fā)的皮疹、單純皰疹、帶狀皰疹)、細(xì)菌感染、真菌感染、牛痘、梅毒、皮膚結(jié)核、紅斑痤瘡、口周圍皮炎及尋常痤瘡。
生物活性
Flumethasone (RS-2177, NSC-54702)是一種糖皮質(zhì)激素受體激動(dòng)劑,該復(fù)合物結(jié)合到核中,造成各種基因激活和抑制。靶點(diǎn)
Target | Value |
glucocorticoid receptor
() |
體內(nèi)研究
氟米松 (0.5 mg/100 kg 體重)處理小牛24小時(shí)后,降低胰島素依賴的葡萄糖利用。 Flumethasone 與 Sodium ceftiofur聯(lián)用處理患嚴(yán)重急性支氣管肺炎小牛,降低了死亡率,及臨床和血液學(xué)參數(shù),恢復(fù)到正常水平,顯著快于對(duì)照組小牛。 Flumethasone (5 mg) 處理患酮癥的小牛,對(duì)子宮疾病的恢復(fù)具有顯著作用。Flumethasone (5 mg) 處理患酮癥的小牛,增加血漿葡萄糖濃度,降低血清β-羥基丁酸和尿乙酰乙酸濃度。雖然在大多數(shù)情況下,實(shí)驗(yàn)組動(dòng)物中的Flumethasone水平一般高于檢測(cè)限,但Dexamethasone處理的小牛中,F(xiàn)lumethasone 濃度低于相應(yīng)的糖皮質(zhì)激素水平。在小牛尿樣中也可檢測(cè)到Flumethasone。Flumethasone結(jié)合血漿皮質(zhì)素傳遞蛋白,當(dāng)它未結(jié)合到皮質(zhì)素傳遞蛋白是激活狀態(tài)。