20977-05-3
中文名稱
七葉皂苷鈉
英文名稱
Escin, monosodium salt
CAS
20977-05-3
分子式
C53H82O36S4
更新日期
2024/12/06 10:59:03
20977-05-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
七葉皂苷鈉七葉皂甙鈉
七葉素單鈉鹽
七葉皂苷硫酸鈉鹽
七葉皂苷鈉對(duì)照品,
七葉皂苷鈉(鈉鹽)
七葉皂苷鈉(標(biāo)準(zhǔn)品)
七葉皂苷鈉(四個(gè)主要皂苷)
七葉皂苷鈉(混合物,鑒別用)
七葉皂苷鈉(混合物,鑒別用)標(biāo)準(zhǔn)品
英文別名
Sodium AescineEntsufon SodiuM
Sodium escinate
Escin sodium salt
Escin, Mononatriumsalz
Aescin monosodium salt
Escin, monosodium salt
Sodium Aescinate for Injection
Aescin polysulphate sodium salt
Escin, monosodium salt USP/EP/BP
所屬類別
原料藥:其它循環(huán)系統(tǒng)用藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀來源于葉樹科植物天師栗的干燥成熟果實(shí)(娑羅子)提取物得到的皂苷鈉鹽。
熔點(diǎn)250-252 °C
溶解度≥24.5mg/ml in DMSO
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
植物提取物
七葉皂苷鈉(sodium aescinate , 商品名:麥通納)是中藥婆羅子的干燥成熟果實(shí)中提出的三萜皂苷鈉鹽。國外由生藥歐馬栗(horse chestnut)的成熟果實(shí)提取, 研究表明,它有可抗感染、抗?jié)B出、消腫;增強(qiáng)血管壁張力和收縮性,改善微循環(huán);抗腫瘤,保護(hù)肝臟;抗氧化,清除自由基;促進(jìn)胃腸蠕動(dòng),抑制胃酸分泌;對(duì)缺血腦組織有神經(jīng)保護(hù)作用;降糖作用。臨床主要用于治療急性面神經(jīng)炎、頭痛、急性脊髓炎、頸肩腰腿痛、高血壓性腦出血、急性腦梗死、中心漿液性脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜病變、術(shù)后早期炎性腸梗阻、壓瘡。本信息由ChemicalBook的東方編輯整理。
來源植物
七葉樹科植物天師栗(Aesulus wilsonii)的干燥成熟果實(shí)(婆羅子)。圖1為婆羅子
藥理作用
1、抗感染、抗?jié)B出、消腫:作用部位為血管壁,炎癥反應(yīng)時(shí)血管壁通透性增加,七葉皂苷鈉可改變炎癥毛細(xì)血管的通透性,促進(jìn)水腫再吸收,防止中性粒細(xì)胞進(jìn)入微循環(huán),使血管內(nèi)皮細(xì)胞對(duì)中性粒細(xì)胞保持不粘附狀態(tài),防止中性粒細(xì)胞的粘附、激活、滲出和繼發(fā)性的靜脈壁損害,阻止局部炎癥的發(fā)展。有研究證明七葉皂苷可消退炎癥初期由卵蛋白、右旋糖酐誘導(dǎo)的大鼠爪腫脹,口服七葉皂苷可降低組織胺和5- 羥色胺誘導(dǎo)的大鼠毛細(xì)血管通透性,降低氯仿誘導(dǎo)的兔毛細(xì)血管通透性??钩鲅竽X水腫的實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果顯示:治療組光鏡下觀察發(fā)現(xiàn)治療后出血、細(xì)胞水腫明顯減輕,線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)等超微結(jié)構(gòu)趨于完整,生化檢測發(fā)現(xiàn)Na+ 濃度明顯下降,K+ 濃度明顯升高,從而表明七葉皂苷鈉對(duì)實(shí)驗(yàn)性腦出血后腦水腫有明顯治療作用。2、增強(qiáng)血管壁張力和收縮性,改善微循環(huán):其可促進(jìn)靜脈選擇性釋放前列腺素F- 2α, 增加靜脈張力,促進(jìn)淋巴回流,改善毛細(xì)血管血液淤滯狀態(tài),從而改善微循環(huán)。應(yīng)用七葉皂苷鈉可明顯增強(qiáng)狗肢靜脈壓、流速及胸部淋巴流速。
3、抗腫瘤、保護(hù)肝臟:其可以抑制人類慢性骨髓細(xì)胞樣白血病k562 細(xì)胞增殖。對(duì)小鼠肝癌進(jìn)行治療,瘤體積隨著給藥劑量的增加逐漸減小。可以降低四氯化碳所致小鼠肝損傷引起的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,對(duì)小鼠實(shí)驗(yàn)性肝損傷具有明顯的保護(hù)作用。
4、抗氧化清除自由基:使用其可明顯減少組織細(xì)胞能量的消耗,維持血管內(nèi)皮細(xì)胞的功能。同時(shí),七葉皂苷鈉通過激活內(nèi)皮細(xì)胞,增加對(duì)中性粒細(xì)胞的粘附性而減少中性粒細(xì)胞的滲出,有效減少活性氧的生成。而且七葉皂苷鈉可減輕超氧化物歧化酶的消耗,更有效地清除氧自由基,改善出血引起的損傷,加速組織修復(fù)。
5、促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)、抑制胃酸分泌:使用其對(duì)胃泌素和組胺引起的胃酸分泌增加有明顯抑制作用,可通過神經(jīng)和內(nèi)分泌兩種途徑參與胃酸調(diào)節(jié)。
6、對(duì)缺血腦組織的神經(jīng)保護(hù)作用:實(shí)驗(yàn)大鼠阻塞左側(cè)大腦中動(dòng)脈再灌注,即刻腹腔注射七葉皂苷鈉,治療組大鼠腦梗死面積明顯小于對(duì)照組大鼠,細(xì)胞凋亡數(shù)目明顯少于對(duì)照組,對(duì)大鼠短暫性、局灶性腦缺血有保護(hù)作用。
7、降糖作用:七葉皂苷鈉在空腸內(nèi)存在時(shí)可減少葡萄糖的吸收,通過抑制葡萄糖在消化道吸收而達(dá)到降糖的目的,對(duì)飯后血糖升高所致的糖尿病有預(yù)防和治療作用。
臨床應(yīng)用
(1)急性面神經(jīng)炎:其治療特發(fā)性急性面神經(jīng)炎與潑尼松比較,兩組治愈率、好轉(zhuǎn)率差異均無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(均P>0.05),但是七葉皂苷鈉避免了皮質(zhì)類固醇激素的不良反應(yīng)。(2)頭痛:七葉皂苷鈉與乙酰谷酰胺聯(lián)用治療血管神經(jīng)性頭痛、經(jīng)前期緊張性頭痛,與甘露醇聯(lián)用治療外傷性蛛網(wǎng)膜下腔出血所致的頭痛均療效顯著。
(3)急性脊髓炎:應(yīng)用維生素B 族、地巴唑、針灸等加七葉皂苷鈉治療急性脊髓炎,治愈率、好轉(zhuǎn)率均顯著高于應(yīng)用皮質(zhì)類固醇激素。
(4)頸肩腰腿痛:使用其治療腰椎間盤突出癥治愈率、好轉(zhuǎn)率均顯著高于應(yīng)用腰痛寧+ 氯唑沙宗;七葉皂苷鈉與甘露醇聯(lián)用治療神經(jīng)根型頸椎病總有效率顯著高于應(yīng)用地塞米松+ 甘露醇。
(5)高血壓性腦出血、急性腦梗死:七葉皂苷鈉能明顯降低顱內(nèi)壓、加速腦水腫與血腫吸收速度,有助于神經(jīng)功能恢復(fù),通過促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)醇分泌而發(fā)揮激素樣抗感染、抗?jié)B出、消腫作用。
(6)中心漿液性脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜病變:七葉皂苷鈉可改善黃斑區(qū)蛋白沉著物與色素沉著物吸收,提高治療后視力,復(fù)發(fā)率低。
(7)術(shù)后早期炎性腸梗阻:能促進(jìn)腸梗阻的再通,減輕患者長期置管的痛苦,這與七葉皂苷鈉能減輕腸壁水腫和腸道炎性滲出,促進(jìn)腸蠕動(dòng)的作用有關(guān)。
(8)壓瘡:其治療壓瘡能使硬結(jié)變軟、滲出減少、減輕疼痛,較以往治療方法起效快、療程短。