207679-81-0
中文名稱
(R)-5-羥甲基托特羅定
英文名稱
(R)-5-HydroxyMethyl Tolterodine
CAS
207679-81-0
分子式
C22H31NO2
分子量
341.49
MOL 文件
207679-81-0.mol
更新日期
2025/01/07 10:44:16
207679-81-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
非索羅定雜質(zhì)非那洛定二醇
二醇弗斯特羅定
(R)-5-羥甲基托特羅定
(R)-2-(3-(二異丙基氨基)-1-苯基丙基)-4-(羥甲基)苯酚
英文別名
5-HM5-HMT
PNU-200577
PNU 200577
Desfesoterodine
Fesoterodine Diol
Fesoterodine Diol (R)-Isomer
(R)-5-Hydroxymethyl tolterodine
Fesoterodine fumarate Intermediate 2
Tolterodine 5-Hydroxymethyl (R)-Isomer
所屬類別
生物化工：AChR 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點68-72°C
沸點490.7±45.0 °C(Predicted)
密度1.060±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)9.61±0.48(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
常見問題列表
生物活性
5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM)是托特羅定的一種代謝物，一種新的蕈毒堿受體拮抗劑，用于治療尿失禁的毒蕈堿受體拮抗劑, Kb為0.84 nM。
靶點
| Target | Value |
| mAChR | 0.84 nM(Kb) |
體外研究
5-hydroxymethyl tolterodine是一種tolterodine的主要藥理活性代謝物。5-hydroxymethyl tolterodine會競爭性抑制carbachol誘導(dǎo)的豚鼠離體膀胱條收縮，這種抑制具有濃度依特性。 5-hydroxymethyl tolterodine拮抗蕈毒堿受體 的pA 2 值為9.1。 5-hydroxymethyl tolterodine 可以抑制豚鼠膀胱，腮腺，心臟以及大腦皮層勻漿中 (-) 5-hydroxymethyl tolterodine具有與tolterodine相似的藥理屬性。 靜脈注射5-hydroxymethyl tolterodine 會抑制代表排尿壓的膀胱容量誘導(dǎo)的膀胱收縮，該抑制具有劑量依賴特性。
體內(nèi)研究
5-hydroxymethyl tolterodine比電刺激誘導(dǎo)的唾液分泌能更有效地抑制麻醉后的貓中乙酰膽堿誘導(dǎo)的膀胱收縮 ，ID50 分別為15 和 40 nmol/kg。 5-hydroxymethyl tolterodine在膀胱中的效果是唾液腺中的三倍。