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194423-15-9

中文名稱 PD168393
英文名稱 PD168393
CAS 194423-15-9
分子式 C17H13BrN4O
分子量 369.22
MOL 文件 194423-15-9.mol
更新日期 2024/12/15 19:35:20
194423-15-9 結(jié)構(gòu)式 194423-15-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
EGFR抑制劑(PD168393)
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺
英文別名
CS-2316
PD 168393
PD168393 USP/EP/BP
PD-168393
PD 168393
PD168393
PD-168393
PD 168393
4-[(3-BROMOPHENYL)AMINO]-6-ACRYLAMIDOQUINAZOLINE
N-[4-(3-Bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
N-(4-((3-Bromophenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide
N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-propenamide
2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-
所屬類別
生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點279℃
儲存條件-20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥1 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥18.45 mg/mL in DMSO
形態(tài)粉末
顏色白色至米色

常見問題列表

生物活性
PD168393是一種不可逆的EGFR抑制劑,IC50為0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。
體外研究
PD 168393連接到EGFR TK的ATP結(jié)合袋中。PD168393持續(xù)處理A431細(xì)胞,完全抑制EGF依賴性的受體自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 細(xì)胞,抑制Heregulin誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化,IC50為5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人類成纖維細(xì)胞, 抑制EGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化,IC50為1-6 nM,但對FGF或PDGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化幾乎沒有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2細(xì)胞,快速有效抑制Her2誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化,IC50為~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2細(xì)胞,也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化,除了Fyb。
體內(nèi)研究
PD 168393處理攜帶A431人類上皮癌移植瘤的裸鼠,抑制115%腫瘤生長,降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血漿濃度。
特征
用于設(shè)計CI-1033的臨床化合物。
靶點
TargetValue
EGFR
()
0.70 nM
體外研究

PD 168393連接到EGFR TK的ATP結(jié)合袋中。PD168393持續(xù)處理A431細(xì)胞,完全抑制EGF依賴性的受體自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 細(xì)胞,抑制Heregulin誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化,IC50為5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人類成纖維細(xì)胞, 抑制EGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化,IC50為1-6 nM,但對FGF或PDGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化幾乎沒有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2細(xì)胞,快速有效抑制Her2誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化,IC50為~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2細(xì)胞,也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化,除了Fyb。

體內(nèi)研究
PD 168393處理攜帶A431人類上皮癌移植瘤的裸鼠,抑制115%腫瘤生長,降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血漿濃度。
PD168393價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-13896PD168393
PD168393
194423-15-92mg550元
2024/11/08HY-13896PD168393
PD168393
194423-15-910mM * 1mLin DMSO625元
2024/11/08HY-13896PD168393
PD168393
194423-15-95mg770元
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