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19216-56-9

中文名稱 哌唑嗪
英文名稱 Prazosin
CAS 19216-56-9
分子式 C19H21N5O4
分子量 383.4
MOL 文件 19216-56-9.mol
更新日期 2025/01/07 10:44:17
19216-56-9 結(jié)構(gòu)式 19216-56-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
脈寧平
哌唑嗪
特拉唑嗪雜質(zhì)15
特拉唑嗪EP雜質(zhì)K
鹽酸特拉唑嗪雜質(zhì)K1
特拉唑嗪標準品010
1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基-4-(2-呋喃基羰基))哌嗪
英文別名
pressin
PRAZOSIN
furazosin
minipress
AKOS B020009
PrazosinBase
Terazosin-010
Prazosin USP/EP/BP
ART-CHEM-BB B020009
Terazosin Impurity15

物理化學性質(zhì)

外觀性狀結(jié)晶,熔點278-280℃。其鹽酸鹽([19237-84-4])為白色結(jié)晶性粉末,熔點275(分解)。難溶于乙醇,略溶于等滲鹽水和水中。無臭,味苦。
熔點278-280°C
沸點510.33°C (rough estimate)
密度1.3275 (rough estimate)
折射率1.7600 (estimate)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于DMSO(輕微)、甲醇(輕微、加熱)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 6.54(50% EtOH) (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性3.2mg/L(22.5 ºC)

安全數(shù)據(jù)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
該品選擇性地阻滯突觸后觸膜上的α-受體,直接松弛血管平滑肌,擴張小動脈和小靜脈,減輕心臟前負荷和后負荷,是一種較新的血管擴張藥。

制備方法

方法1
3,4-二甲氧基-6-氨基苯腈在水和二氯甲烷中與硫肛光氣反應(yīng)得3,4-二甲氧基-6-異硫氰酰苯腈(收率94%),將其與1-(2-呋喃甲酰)哌嗪在乙酸乙酯中反應(yīng)得硫脲衍生物(收率90%),再與碘甲烷進行甲基化反應(yīng)后用堿處理得游離S-甲基異硫脲衍生物(收率95%)。最后將S-甲基異硫脲簿生物與氨、氯化銨、尿素在甲酰胺中反應(yīng)制得哌唑嗪。

常見問題列表

產(chǎn)品特點
哌唑嗪( Prazosin hy drochloride) 是由美國輝瑞( Psizer ) 公司推出的一種結(jié)構(gòu)全新的擴血管降壓藥,其不同于傳統(tǒng)的血管擴張藥,它具有擴張血管、降低血壓的同時不伴有反射性地興奮交感神經(jīng)而加快心率,不刺激腎素釋放甚至降低血漿腎素活性的特點,臨床上對不同等級的高血壓、心力衰竭等均有良好療效。
副作用
在首次服用哌唑嗪時,會出現(xiàn)嚴重的體位性低血壓、眩暈、頭痛、心悸、出汗等。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響通常是緊張、頭暈、暈厥、精神不振、抑郁、感覺異常、實力模糊等;首次服用或調(diào)整劑量后第一天要避免駕車和危險工作。
生物活性
Prazosin是α1阻斷劑,是alpha-1腎上腺素能受體的反向激動劑。
靶點
TargetValue
α1-adrenergic receptor
()
"19216-56-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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