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1816331-66-4

中文名稱 1816331-66-4
CAS 1816331-66-4
分子式 C30H31FN6O4
分子量 558.6
MOL 文件 1816331-66-4.mol
更新日期 2024/12/23 10:32:57
1816331-66-4 結(jié)構(gòu)式 1816331-66-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
異檸檬酸脫氫酶1(IDH1)突變體抑制劑(GSK864)
英文別名
GSK864
GSK864 >=98% (HPLC)
1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,7-dicarboxamide, 1-[(4-fluorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-N3-(4-methoxy-3,5-dimethylphenyl)-7-methyl-5-(1H-pyrrol-2-ylcarbonyl)-, (7S)-

物理化學(xué)性質(zhì)

儲存條件2-8°C
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -66 to -76°, c = 0.5 in methanol
1816331-66-4價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-195401816331-66-4
GSK864
1816331-66-42mg850元
2024/11/08HY-195401816331-66-4
GSK864
1816331-66-45mg2000元
2024/11/08HY-195401816331-66-4
GSK864
1816331-66-410mM * 1mLin DMSO2458元

常見問題列表

生物活性
GSK864是異檸檬酸脫氫酶1 (IDH1) 突變體抑制劑; 抑制IDH1突變體R132C,R132H和R132G的IC50值分別為8.8,15.2和16.6 nM。
靶點

IC50: 8.8 nM (IDH1 mutants R132C), 15.2 nM (IDH1 mutants R132H), 16.6 nM (IDH1 mutants R132G)

體外研究

GSK864 inhibits 2-HG production in R132C IDH1 mutant HT1080 fibrosarcoma cells with an EC 50 of 320 nM by LCMS/MS analysis.

體內(nèi)研究

Following intraperitoneal (IP) administration in CD-1 mice, significant concentrations of GSK864 are maintained in peripheral blood samples of mice for up to 24 hours. Analysis of BM cells for expression of markers of early differentiation reveals slightly increased numbers of huCD45 + CD38 + cells in R132C or R132H IDH1 mutant engrafted mice treated with GSK864.

"1816331-66-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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