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942206-85-1

中文名稱 CS-2774
英文名稱 N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide
CAS 942206-85-1
分子式 C28H32Cl2N4O6S2
分子量 655.61
MOL 文件 942206-85-1.mol
更新日期 2024/12/23 17:39:05
942206-85-1 結(jié)構(gòu)式 942206-85-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
TRPV4激活劑(GSK1016790A)
英文別名
GSK101
CS-2774
GSK1016790A
GSK-1016790A
GSK 1016790A
GSK1016790A
GSK-1016790A
GSK 1016790A
N-((S)-1-(4-(((2,4-dichlorophenyl)sulfonyl)-L-seryl)piperazin-1-yl)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide
N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[(1S)-1-[[4-[(2S)-2-[[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]-1-piperazinyl]carbonyl]-3-methylbutyl]-
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點>119°C (dec.)
密度1.426±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度二甲基亞砜:>10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)8.29±0.50(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.

安全數(shù)據(jù)

WGK Germany1

圖譜信息

CS-2774價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-19608CS-2774
GSK1016790A
942206-85-15mg750元
2024/11/08HY-19608CS-2774
GSK1016790A
942206-85-110mM * 1mLin DMSO1082元
2024/11/08S8107CS-2774
GSK1016790A
942206-85-15mg794.73元

常見問題列表

生物活性
GSK1016790A (GSK101)是一種新型的、有效的TRPV4激活劑,其在人脈絡(luò)叢上皮細胞中的EC50為34 nM。
靶點
TargetValue
hTRPV4
(In HEK cells)
2.1 nM
mTRPV4
(In HEK cells)
18 nM
體外研究

在濃度為1 nM以上時,GSK1016790A在表達鼠源和人源TRPV4的HEK細胞中引發(fā)鈣離子(Ca2+)的流入(EC50分別為18和2.1 nM),引起劑量依賴式的TRPV4全細胞電流的激活。它可以在多種類型細胞中刺激、激活TRPV4,包括內(nèi)皮細胞、尿路平滑肌細胞、尿道上皮細胞、以及過表達TRPV4的HEK293細胞。GSK1016790A特異性激活TRPV4,引發(fā)質(zhì)膜上該通道的表達下調(diào)、快速部分脫敏。

體內(nèi)研究
GSK1016790A在高肺血管張力的情況下,使全身系統(tǒng)的血管阻力以及肺部血管阻力急劇下降。GSK1016780A激活TRP4,引起血管舒張、滲漏和組織出血。
"942206-85-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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