942206-85-1
中文名稱(chēng)
CS-2774
英文名稱(chēng)
N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide
CAS
942206-85-1
分子式
C28H32Cl2N4O6S2
分子量
655.61
MOL 文件
942206-85-1.mol
更新日期
2025/03/24 10:32:16
942206-85-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
TRPV4激活劑(GSK1016790A) 英文別名
GSK101CS-2774
GSK1016790A
GSK-1016790A
GSK 1016790A
GSK1016790A
GSK-1016790A
GSK 1016790A
N-((S)-1-(4-(((2,4-dichlorophenyl)sulfonyl)-L-seryl)piperazin-1-yl)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide
N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[(1S)-1-[[4-[(2S)-2-[[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]-1-piperazinyl]carbonyl]-3-methylbutyl]-
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>119°C (dec.)
密度1.426±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)8.29±0.50(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
CS-2774價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-19608 | CS-2774 GSK1016790A | 942206-85-1 | 1 mg | 333元 |
| 2025/02/08 | HY-19608 | CS-2774 GSK1016790A | 942206-85-1 | 5mg | 750元 |
| 2025/02/08 | HY-19608 | CS-2774 GSK1016790A | 942206-85-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1082元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
GSK1016790A (GSK101)是一種新型的、有效的TRPV4激活劑，其在人脈絡(luò)叢上皮細(xì)胞中的EC50為34 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
hTRPV4
(In HEK cells) | 2.1 nM |
|
mTRPV4
(In HEK cells) | 18 nM |
體外研究
在濃度為1 nM以上時(shí)，GSK1016790A在表達(dá)鼠源和人源TRPV4的HEK細(xì)胞中引發(fā)鈣離子（Ca2+）的流入（EC50分別為18和2.1 nM），引起劑量依賴(lài)式的TRPV4全細(xì)胞電流的激活。它可以在多種類(lèi)型細(xì)胞中刺激、激活TRPV4，包括內(nèi)皮細(xì)胞、尿路平滑肌細(xì)胞、尿道上皮細(xì)胞、以及過(guò)表達(dá)TRPV4的HEK293細(xì)胞。GSK1016790A特異性激活TRPV4，引發(fā)質(zhì)膜上該通道的表達(dá)下調(diào)、快速部分脫敏。
體內(nèi)研究
GSK1016790A在高肺血管張力的情況下，使全身系統(tǒng)的血管阻力以及肺部血管阻力急劇下降。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒張、滲漏和組織出血。