177834-92-3
中文名稱
依來曲普坦氫溴酸鹽
英文名稱
Eletriptan hydrobromide
CAS
177834-92-3
分子式
C22H26N2O2S
分子量
382.519
MOL 文件
177834-92-3.mol
更新日期
2024/12/16 15:22:25
177834-92-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氫溴酸依立曲坦氫溴酸依來曲普坦
伊立曲坦氫溴酸鹽
氫溴酸依來曲譜坦
來曲普坦氫溴酸鹽
依利曲坦氫溴酸鹽
依立曲坦氫溴酸鹽
依來曲普坦氫溴酸鹽
氫溴酸依立曲坦-D3
依來曲普坦氫溴酸鹽, 阿發(fā)晶型
英文別名
RelertUk 116044-04
Eletriptan HCl
ELETRIPTAN HBR
Eletriptan Base
Unii-m41W832ta3
Eletriptan-d3 HBr
QR-2008082103-ELCPT
etriptan hydrobromide
eletriptan hydrobromide
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)169-171?C
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色灰白色至淺棕褐色
InChIKeyPWVXXGRKLHYWKM-IBGZPJMESA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H318-H412
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36
安全說明26
WGK Germany3
海關(guān)編碼29339900
常見問題列表
生物活性
Eletriptan (UK-116044)是一種選擇性的5-羥色胺1B和1D受體激動(dòng)劑，Ki值分別為0.92 nM和3.14 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT1B | 0.92 nM(Ki) |
| 5-HT1D | 3.14 nM(Ki) |
體外研究
[ Eletriptan引起腦膜中動(dòng)脈，冠狀動(dòng)脈和隱靜脈的濃度依賴性收縮。Eletriptan在腦膜中動(dòng)脈中的效力高于冠狀動(dòng)脈(86倍)，或隱靜脈(66倍)。在臨床試驗(yàn)中觀察到，Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游離血漿濃度(C(max))下引起的可預(yù)測(cè)收縮在腦膜中動(dòng)脈中相似。
體內(nèi)研究
在麻醉的狗體內(nèi)，Eletriptan (<1000 毫克/千克，靜脈注射) 使頸動(dòng)脈血流量劑量依賴性減少。Eletriptan減少冠狀動(dòng)脈的直徑，在麻醉的狗體內(nèi)ED50值為63毫克/千克。在腦硬膜大鼠體內(nèi)，三叉神經(jīng)節(jié)電刺激前，Eletriptan (<300 毫克/千克，靜脈注射)給藥，會(huì)產(chǎn)生劑量相關(guān)性血漿蛋白外滲的完全抑制。在腦硬膜大鼠體內(nèi)，Eletriptan (100 毫克/千克，靜脈注射)完全抑制血漿蛋白質(zhì)外滲。在偏頭痛患者中，給藥2小時(shí)后，安慰組的頭痛反應(yīng)率為24%； Eletriptan (20毫克)為54% ；Eletriptan (40毫克)為65% ；Eletriptan (80 毫克)為77%。Eletriptan具有良好的耐受性，在偏頭痛患者中，主要不良反應(yīng)為輕度或中度強(qiáng)度并且是短暫的。 在貓?bào)w內(nèi)，Eletriptan的離子電滲療法排出物(50 nA)抑制75%細(xì)胞的響應(yīng)，并抑制平均42%的細(xì)胞放電。