172889-26-8
中文名稱
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)
英文名稱
PP1
CAS
172889-26-8
分子式
C16H19N5
分子量
281.36
MOL 文件
172889-26-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
172889-26-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
蛋白磷酸酯酶-1(抗體)蛋白磷酸酯酶-1(抗原)
1-叔丁基-3-(4-甲基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文別名
PP1EI 275
PP1 Base
AGL 1872
AGL 1872,EI 275
Src Inhibitor, PP1
PP1 (Src Inhibitor)
PP 1 (enzyme inhibitor)
1-tert-butyl-3-p-tolyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
4-Amino-5-(methylphenyl)-7-(t-butyl)pyrazolo-(3,4-d)pyrimidine
所屬類別
生物化工：Src 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點205-207°C
儲存條件Desiccate at +4°C
儲存條件room temp
溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存長達2個月。
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼22
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933599590
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S7060 | 蛋白磷酸酯酶-1(抗原) PP1 | 172889-26-8 | 10mg | 1708.42元 |
| 2024/11/08 | S7060 | 蛋白磷酸酯酶-1(抗原) PP1 | 172889-26-8 | 25mg | 3866.77元 |
常見問題列表
生物活性
PP1 (AGL 1872, EI 275)是一種有效的Src選擇性抑制劑，作用于Lck/Fyn時，IC50為5 nM/6 nM。靶點
| Target | Value |
|
LCK
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Fyn
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
Kit
(Cell-free assay) | ~75 nM |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 250 nM |
體外研究
PP1是一種納摩爾級的Lck 和 FynT抑制劑，作用于T細胞，抑制anti-CD3誘導(dǎo)的蛋白-酪氨酸激酶活性，IC50為0.5 μM，作用于Lck 和 FynT選擇性比ZAP-70高，且與非T細胞依賴性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2誘導(dǎo)的T細胞增殖相比，PP1優(yōu)先抑制T細胞受體依賴性的anti-CD3誘導(dǎo)的T細胞增殖(IC50為0.5 μM)。PP1 (1 μM)選擇性抑制IL-2基因的誘導(dǎo)，但不抑制粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子或IL-2受體基因。PP1也抑制Src(IC50為170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生長因子受體自磷酸化 (IC50為0.25 μM)效果低50-100倍。PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，IC50分別為～75 nM 和 1 μM。PP1完全廢除響應(yīng)SCF的M07e 細胞增殖，IC50為0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整細胞，抑制SCF誘導(dǎo)的c-Kit自磷酸化，且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大細胞疾病中發(fā)現(xiàn)的c-Kit組成性突變激活形式(D814V和 D814Y)的活性，作用于表達突變型c-Kit的大鼠嗜堿性的白血病細胞系RBL-2H3，并觸發(fā)細胞凋亡。PP1作用于表達Bcr-Abl的FDCP1細胞，降低轉(zhuǎn)錄因子5和MAPK的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和激活，且促發(fā)凋亡。