171235-71-5
中文名稱
TAPI-1
英文名稱
TAPI-1
CAS
171235-71-5
分子式
C26H37N5O5
分子量
499.602
MOL 文件
171235-71-5.mol
更新日期
2024/12/18 18:02:22
171235-71-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[2-[2-(羥基氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基-1-氧代戊基]-3-(2-萘基)-L-丙氨酰-N-(2-氨基乙基)-L-丙氨酰胺 英文別名
TAP 1CS-1499
(2S,2S)-TAPI-1
2-aminoethyl Amide
TAPI-1 trifluoroacetate
TNF-α Protease Inhibitor-1
TNF-Α PROTEASE INHIBITOR-1 (TAPI-1)
N-(R)-[2-(Hydroxyaminocarbonyl)methyl]-4-methylpentanoyl-L-naphthylalanyl-L-alanine
N-[2-[2-(Hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]-3-(2-naphthalenyl)-L-alanyl-N-(2-aminoethyl)-L-alaninamide
L-Alaninamide, N-[2-[2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]-3-(2-naphthalenyl)-L-alanyl-N-(2-aminoethyl)- (9CI)
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20C
溶解度≥24.98 mg/mL in DMSO; ≥15.77 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥18.1 mg/mL in H2O
酸度系數(shù)(pKa)9.17±0.20(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
TAPI-1 是一種ADAM17/TACE抑制劑, 其對(duì)細(xì)胞因子受體有抑制作用。體外研究
TAPI-1防止未受激的和PMA誘導(dǎo)的可溶性TNF-alpha，p60 TNFR，和IL-6R從單核細(xì)胞系，THP-1，以及人外周血單核細(xì)胞中釋放。 TAPI-1抑制TACE依賴性組成型共轉(zhuǎn)染APP(695)的釋放。在人造血干細(xì)胞系LI90中， TAPI-1減弱Ang II誘導(dǎo)的EGFR反式激活和細(xì)胞增殖。在pSS唾液腺衍生的上皮細(xì)胞中，TAPI-1與EGFR抑制劑AG1478使AREG/EGFR/ERK信號(hào)通路失活，并減少促炎性細(xì)胞因子釋放。生物活性
TAPI-1 是一種ADAM17/TACE抑制劑, 其對(duì)細(xì)胞因子受體有抑制作用。TAPI-1 也是 Matrix Metalloproteinase (MMP) 的抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ADAM17/TACE
() | |
|
MMP
() |
體外研究
TAPI-1防止未受激的和PMA誘導(dǎo)的可溶性TNF-alpha，p60 TNFR，和IL-6R從單核細(xì)胞系，THP-1，以及人外周血單核細(xì)胞中釋放。 TAPI-1抑制TACE依賴性組成型共轉(zhuǎn)染APP(695)的釋放。在人造血干細(xì)胞系LI90中， TAPI-1減弱Ang II誘導(dǎo)的EGFR反式激活和細(xì)胞增殖。在pSS唾液腺衍生的上皮細(xì)胞中，TAPI-1與EGFR抑制劑AG1478使AREG/EGFR/ERK信號(hào)通路失活，并減少促炎性細(xì)胞因子釋放。