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166518-60-1

中文名稱 阿伐麥布
英文名稱 Avasimibe
CAS 166518-60-1
分子式 C29H43NO4S
分子量 501.72
MOL 文件 166518-60-1.mol
更新日期 2024/12/22 21:24:10
166518-60-1 結構式 166518-60-1 結構式

基本信息

中文別名
阿伐麥布
AVASIMIBE 阿伐麥布
阿伐麥布溶液, 100PPM
ACAT抑制劑(AVASIMIBE)
N-(2,6-二異丙基苯氧基)磺酰-2-(2,4,6-三異丙基苯基)乙酰胺
英文別名
CS-90
CI-1011
avasimibe
PD 148515
Ava Maibu
Avasimibe, >=98%
Avasimibe(CI-1011)
Avasimibe USP/EP/BP
Avasimibe Solution, 100ppm
AVASIMIBE
CI-1011
PD 148515
所屬類別
生物化工:P450 (e.g. CYP17) 抑制劑

物理化學性質

熔點178-180° (Lee); mp 169.5-170.4° (Dozeman)
密度1.072±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
溶解度二甲基亞砜:≥40mg/mL
酸度系數(pKa)1.97±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
InChIKeyPTQXTEKSNBVPQJ-UHFFFAOYSA-N

安全數據

WGK Germany3
海關編碼2935909099

常見問題列表

生物活性
Avasimibe (CI-1011, PD-148515) 抑制ACAT,IC50為3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分別為2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,
靶點
TargetValue
CYP2C9
(Human Hepatic Microsomes)
2.9 μM
ACAT
(IC-21 macrophages)
3.3 μM
CYP1A2
(Human Hepatic Microsomes)
13.9 μM
CYP2C19
(Human Hepatic Microsomes)
26.5 μM
體外研究

Avasimibe 濃度為 1μg/ml 時,作用于人類單核細胞衍生的巨噬細胞 (HMMs),通過在泡沫細胞形成期,抑制 LDL結合和降低清除劑受體數,而降低總膽固醇(TC) 和酯化膽固醇(EC)。Avasimibe 濃度為2μg/ml 時,與10μg/ml LDL預溫育,增強膽固醇從 HMM 泡沫細胞中外排。 Avasimibe抑制原代猴肝臟細胞培養(yǎng)基中的 脂蛋白(a)累積,抑制達 11.9% -31.3%,這種作用存在劑量依賴性,這種改變與 ApoA的降低有關。 Avasimibe 在濃度為10 nM, 1 μM, 和 10 μM 時,在HepG2 細胞中溫育24小時,分別使ApoB分泌到培養(yǎng)基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通過增強ApoB 的細胞內降解而不是降低 ApoB合成,來降低ApoB 分泌。 Avasimibe 作用于IC-21巨噬細胞,抑制 ACTC,IC50為3.3 μM。 Avasimibe抑制人類 P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19,IC50分別為2.9 μM, 13.9 μM 和 26.5 μM。 Avasimibe作用于膠質瘤細胞,抑制ACAT-1 表達和膽固醇酯的合成。Avasimibe 通過誘導細胞周期停滯和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡,而抑制膠質瘤細胞生長。

體內研究
Avasimibe 作用于9只健康雄性猴子,顯著降低脂蛋白(a)和總膽固醇水平,Avasimibe 每天按30 mg/kg 劑量口服飼喂,持續(xù)3周,脂蛋白(a)和總膽固醇水平分別降低到對照水平的68 和73%。Avasimibe 主要因為降低低密度脂蛋白(LDL),而降低總膽固醇。
"166518-60-1" 相關產品信息
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