1628260-79-6
中文名稱
GLPG11690
英文名稱
GLPG-1690
CAS
1628260-79-6
分子式
C30H33FN8O2S
分子量
588.7
MOL 文件
1628260-79-6.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:51
1628260-79-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物GLPG1690GLPG1690游離態(tài)
GLPG1690游離態(tài)(GLPG-1690)
2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羥基-1-氮雜環(huán)丁烷基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]甲基氨基]-4-(4-氟苯基)-5-噻唑甲腈
英文別名
CS-2644GLPG-1690
GLPG11690
ziritaxestat
GLPG 1690
GLPG1690
GLPG-1690 USP/EP/BP
GLPG-1690
GLPG 1690
GLPG1690
ZIRITAXESTAT.
5-Thiazolecarbonitrile, 2-[[2-ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)-
2-((2-ethyl-6-(4-(2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl)piperazin-1-yl)-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(methyl)amino)-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:70.84(Max Conc. mg/mL);120.32(Max Conc. mM)
Ethanol:4.0(Max Conc. mg/mL);6.79(Max Conc. mM)
Ethanol:4.0(Max Conc. mg/mL);6.79(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)13.72±0.20(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見問題列表
簡介
GLPG1690是加拉帕戈斯發(fā)現(xiàn)的一種選擇性自分泌運(yùn)動抑制素，可能在特發(fā)性肺部疾?。↖PF）中應(yīng)用。 在一項(xiàng)針對健康人類志愿者的1期研究中，GLPG1690表現(xiàn)出了良好的安全性和耐受性，以及強(qiáng)烈的藥效學(xué)信號暗示了靶標(biāo)的參與。
臨床研究
由比利時Galapagos NV公司開發(fā)的首個小分子Autotaxin（ATX，自分泌運(yùn)動因子抑制劑）抑制劑Ziritaxestat（GLPG-1690）目前正在進(jìn)行III期臨床試驗(yàn)，主要治療特發(fā)性肺纖維化（IPF）或慢性阻塞性肺疾?。–OPD）。GLPG1690是一種研究性的小分子、選擇性autotaxin抑制劑。Autotaxin是產(chǎn)生溶血磷脂酸（LPA）的主要酶。LPA是一種眾所周知的促纖維化和促炎性脂質(zhì)。Galapagos公司利用其專有靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)平臺識別出autotaxin靶點(diǎn)，并開發(fā)GLPG1690分子作為該靶點(diǎn)的抑制劑。GLPG1690目前正在進(jìn)行一項(xiàng)治療特發(fā)性肺纖維化的全球3期研究，以及2期NOVESA試驗(yàn)。GLPG1690的有效性和安全性尚未被任何監(jiān)管機(jī)構(gòu)確定。
生物活性
Ziritaxestat (GLPG1690)是選擇性的自毒素抑制劑，IC50為131 nM，Ki值為15 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Autotaxin
() | 15 nM(Ki) |