155270-99-8
基本信息
伊曲茶堿雜質對照品
ISTRADEFYLLINE (KW-6002) 伊曲茶堿
8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮
(E)-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1,3-二乙基-7-甲基-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮
(E)-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1,3-二乙基-7-甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮
KW-6002
Itraphylline
istradefylline
10mg 50mg 100mg 1g 5g
Istradefylline-13C-d3
Istradefylline (KW-6002)
8-[(E)-2-(3,4-DIMETHOXYPHENYL)ETHENYL]-1,3-DI...
(E)-8-(3,4-Dimethoxystyryl)-1,3-diethyl-7-methylxanthine
(E)-8-(3,4-diMethoxystyryl)-1,3-diethyl-7-Methyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
物理化學性質
常見問題列表
伊曲茶堿對左旋多巴或選擇性D1和D2受體激動劑聯(lián)用,可增強這些擬多巴胺藥物的抗帕金森病作用,尤其是與左旋多巴和喹吡羅聯(lián)用,在獼猴帕金森病模型中,本品與左旋多巴和芐絲肼聯(lián)用,可增強左旋多巴改善運動的藥效,且并不加劇運動障礙癥狀。以上運用帕金森病動物模型的研究結果表明,伊曲茶堿的使用可以減少左旋多巴的用量,從而可以防止或延遲運動障礙的發(fā)生,另外,單用伊曲茶堿可對該疾病進行早期治療。
化合物III的制備:
攪拌下,向反應釜中依次投入6-氨基-1,3-二乙基-5-亞硝基-1H-嘧啶-2,4-二酮 (化合物II)(140.0 g, 0.66 mol),甲醇1100 ml和10% Pd/C 20.0 g,控制轉速為100 r/ min,控制溫度在15℃。氫氣加壓(0.50 MPa-0.60 MPa)反應,TLC監(jiān)控反應完全。過濾除去 Pd/C,并用甲醇洗滌。濃縮后滴加2 mol/L鹽酸乙醇溶液。滴畢,10℃以下攪拌析晶。過濾,濾 餅用無水乙醇洗滌。收集濾餅,60℃鼓風干燥,得類白色粉末(化合物III)130.1g,收率84%。
化合物IV的制備:
攪拌下,向反應瓶中依次加入二氯甲烷500 ml,5,6-二氨基-1,3-二乙基-1H-嘧 啶-2,4-二酮鹽酸鹽(化合物III) (120.0 g, 0.51 mol)和乙酰氯(44.1 g, 0.56 mol)。降 溫至10 ℃以下。滴加N,N-二異丙基乙胺(230.2 g, 1.78 mol)溶于250 ml的二氯甲烷溶 液。滴加完畢,升溫至35 ℃,攪拌反應4小時。降溫至15 ℃以下,滴加1 mol/L氫氧化鈉水溶 液1200 ml。滴加完畢,繼續(xù)攪拌析晶1小時。過濾,濾餅用水洗滌。收集濾餅,80℃鼓風干燥, 得類白色固體(化合物IV)115.2 g,收率94%。
化合物V的制備:
攪拌下,向反應瓶中依次加入正丙醇315 ml,2 mol/L的氫氧化鈉水溶液315 ml和 N-(6-氨基-1,3-二乙基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氫嘧啶-5-基)乙酰胺(化合物IV)(105.0 g, 0.44 mol)。升溫至回流,攪拌反應5小時。2 mol/L鹽酸水溶液調節(jié)pH至9-11,控制溫度 不超過35℃。調節(jié)完畢,繼續(xù)攪拌1.5小時。過濾,濾餅用水洗滌。收集濾餅,80℃鼓風干燥, 得淡黃色固體91.2 g(化合物V),收率94%。
化合物VI的制備:
攪拌下,向反應瓶中依次加入DMF 400 ml,1,3-二乙基-8-甲基-1H-嘌呤-2,6(3H, 7H)-二酮(化合物V)(80.0 g, 0.36 mol)與碳酸鉀(99.5 g, 0.72 mol)。滴加碘甲烷(56.2 g, 0.40 mol)溶于100 ml DMF的溶液。滴加完畢,升溫至50℃-60℃,攪拌反應3小時。反應 完畢,加入濃氨水淬滅反應。冷卻析晶4小時。過濾,濾餅用水洗滌。收集濾餅,60 ℃鼓風干 燥,得類白色固體(化合物VI)80.5 g,收率95%。
伊曲茶堿的制備:
攪拌下,向反應瓶中依次加入乙酸56 ml,乙酸酐560 ml,1,3-二乙基-7,8-二甲 基-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮(化合物VI)(70.0 g, 0.30 mol)與藜蘆醛(54.2 g, 0.33 mol)。升溫至110℃,攪拌反應10小時,TLC監(jiān)控反應完全。冷卻后滴加20%氫氧化鈉水溶液調 節(jié)體系pH=8-9,控制溫度不高于30 ℃。滴加完畢,攪拌析晶2小時。過濾,濾餅用水洗滌。收 集濾餅,濾餅用400 ml水打漿一次。過濾,濾餅用水、乙醇一次洗滌。收集濾餅,70℃鼓風干 燥,得淡黃綠色粉末(化合物I)104.5 g,收率92%,HPLC純度99.9%。
報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2024/11/11 | XW1552709982 | 8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮 8-[(e)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methyl-purine-2,6-dione;istradefylline | 155270-99-8 | 25MG | 180元 |
2024/11/11 | XW1552709981 | 8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮 8-[(e)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methyl-purine-2,6-dione;istradefylline | 155270-99-8 | 5MG | 51元 |
2024/11/08 | S2790 | 伊曲茶堿 Istradefylline | 155270-99-8 | 5mg | 903.66元 |