154447-35-5
中文名稱
2-(4-嗎啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
英文名稱
NU7026
CAS
154447-35-5
分子式
C17H15NO3
分子量
281.31
MOL 文件
154447-35-5.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:56
154447-35-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-B]吡喃-4-酮2-(4-嗎啉基)-4H-萘并[1
2-(4-嗎啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
英文別名
CS-595LY 293646
NU7026, >=98%
NU 7026
NU-7026
NU7026 USP/EP/BP
NU7026
LY293646
NU-7026
2-MORPHOLINO-4H-BENZO[H]CHROMEN-4-ONE
2-(4-Morpholinyl)-4H-naphtho[1,2-b]pyran-4-one
2-(4-Morpholinyl)-4H-naphthol[1,2-b]pyran-4-one
4H-Naphtho[1,2-b]pyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-
所屬類別
生物化工：DNA-PK 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點267-269 °C(Solv: methanol (67-56-1); water (7732-18-5))
沸點459.9±45.0 °C(Predicted)
密度1.330
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 3 mg/mL at 60 °C, soluble
溶解度DMSO: 可溶3 mg/mL， 60 °C,
酸度系數(shù)(pKa)0.49±0.20(Predicted)
形態(tài)solid
顏色tan
2-(4-嗎啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S2893 | 2-(4-嗎啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 NU7026 | 154447-35-5 | 10mg | 903.88元 |
| 2024/11/08 | S2893 | 2-(4-嗎啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 NU7026 | 154447-35-5 | 50mg | 3867.35元 |
| 2024/11/08 | S2893 | NU7026 | 154447-35-5 | 1g | 24488.1元 |
常見問題列表
生物活性
NU7026 (LY293646)是一種有效的DNA-PK抑制劑，在無細胞試驗中IC50為0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K選擇性高60倍，對ATM和ATR沒有抑制活性。NU7026 可加強G2/M周期阻滯和凋亡。靶點
| Target | Value |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 0.23 μM |
|
PI3K
(Cell-free assay) | 13 μM |
體外研究
NU7026 劑量依賴性增強V3YAC和PARP-1+/+細胞中電離輻射誘導的細胞毒性。NU7026完全廢止生長阻滯細胞中潛在致死性損傷的恢復。NU7026抑制V3YAC細胞系中56%的DNA DSB修復。 在K562細胞中，NU7026 (10 μM)增強idarubicin，daunorubicin，doxorubicin，etoposide，mAMSA，和mitoxantrone的生長抑制作用，PF50值范圍大約為19(對mAMSA)到2(對idarubicin)。NU7026 (10 μM)也會增強白血病細胞中etoposide的生長抑制作用，PF50值為10.53。NU7026 (10 μM)增強K562細胞中etoposide誘導的細胞周期G2期阻滯。NU7026增強topo II的毒性，包括對非同源末端連接的抑制和G2/M檢查點阻滯。 在CH1人卵巢癌細胞中，NU7026 (10 μM)暴露4小時結(jié)合3 Gy輻射對顯著的電波敏化作用是必需的。在CLL細胞系(I83)和初級CLL-淋巴細胞中，NU7026 (< 10 μM)與chlorambucil在NU7026的無毒劑量下具有協(xié)同的細胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83細胞中chlorambucil誘導的G(2)/M期阻滯。在I83細胞中，NU7026 (10 μM)增強整個細胞周期中chlorambucil誘導的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83細胞系中chlorambucil誘導的細胞凋亡。 NU7026 (55 μM)導致p53缺失的MEFs中顯著的端粒融合誘導，并導致p53和連接酶IV雙重缺失的MEFs中端粒融合更少。
體內(nèi)研究
NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠體內(nèi)具有快速的血漿清除率(0.108/小時)，這在很大程度上歸因于廣泛的代謝。NU7026以20 mg/kg的劑量腹腔(i.p.)內(nèi)或口服給藥后的生物利用度分別為20 和15%。