1448867-41-1
中文名稱
NVP-HDM201
英文名稱
Siremadlin
CAS
1448867-41-1
分子式
C26H24Cl2N6O4
分子量
555.41
MOL 文件
1448867-41-1.mol
更新日期
2024/12/26 14:09:45
1448867-41-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(S)-5-(5-氯-1-甲基-2-氧代-1,2-二氫吡啶-3-基)-6-(4-氯苯基)-2-(2,4-二甲氧基嘧啶-5-基)-1-異丙基-5,6-二氫吡咯并[3,4-D]咪唑-4(1H)-酮 英文別名
HDM-201CS-2787
CS-2613
NVP-HDM201
Siremadlin
Siremadlin (NVP-HDM201)
NVP-HDM201
HDM-201
NVP-HDM-201
HDM201
HDM 201
HDM-201
NVP-HDM201
NVP-HDM-201
NVP-HDM 201
(S)-5-(5-chloro-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxypyrimidin-5-yl)-1-isopropyl-5,6-dihydropyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one
(6S)-5-(5-chloro-1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl)-5,6-dihydro-1-(1-methylethyl)-Pyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)736.5±70.0 °C(Predicted)
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : ≥ 56.75 mg/mL (102.18 mM)
酸度系數(shù)(pKa)1.33±0.29(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
NVP-HDM201價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-18658 | NVP-HDM201 Siremadlin | 1448867-41-1 | 1mg | 770元 |
| 2024/11/08 | HY-18658 | NVP-HDM201 Siremadlin | 1448867-41-1 | 5mg | 1650元 |
| 2024/11/08 | HY-18658 | NVP-HDM201 Siremadlin | 1448867-41-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 2016元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一種新型的、高效的、選擇性的p53-Mdm2 interaction抑制劑，對(duì)Mdm2的親合常數(shù)在皮摩爾范圍內(nèi)，對(duì)Mdm2的選擇性是對(duì)Mdm4的1000倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p53/MDM2 interaction
() |
體外研究
HDM201與Mdm2蛋白的p53結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，破壞兩個(gè)蛋白之間的相互作用，從而導(dǎo)致p53通路的激活。在人源p53野生型的腫瘤細(xì)胞中，HDM201能夠誘導(dǎo)強(qiáng)效的、依賴于p53的細(xì)胞周期阻滯和凋亡。在多種癌癥細(xì)胞系中，HDM201具有高選擇性。
體內(nèi)研究
在動(dòng)物模型中，HDM201具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)、藥效學(xué)特性和口服生物利用度。在多種攜有野生型p53的人類癌癥移植瘤模型中，用多種劑量時(shí)間表給藥，能夠引起依賴于p53的藥效生物標(biāo)志物快速、持續(xù)的激活，從而腫瘤消退。