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1401708-83-5

中文名稱 益智二肽
英文名稱 Dihexa
CAS 1401708-83-5
分子式 C27H44N4O5
分子量 504.66
MOL 文件 1401708-83-5.mol
更新日期 2024/12/23 10:30:24
1401708-83-5 結(jié)構(gòu)式 1401708-83-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
益智二肽
英文別名
Dihexa
PNB-0408
Dihexa (PNB-0408)
Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide
N-(1-OXOHEXYL)-L-TYROSYL-N-(6-AMINO-6-OXOHEXYL)-L-ISOLEUCINAMIDE
L-Isoleucinamide, N-(1-oxohexyl)-L-tyrosyl-N-(6-amino-6-oxohexyl)-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點>209°C (dec.)
沸點866.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.111±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)9.83±0.15(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
序列Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
InChIKeyADWKPLXLPNPJTR-JTJYXVOQSA-N
SMILESC(N)(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)N(C(=O)[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)CCCCC)CCCCCC(N)=O

常見問題列表

生物活性
Dihexa (PNB-0408)，一種寡肽試劑，是一種具有口服活性，血腦屏障可滲透性的血管緊張素 IV 類似物。Dihexa 高親和力結(jié)合肝細(xì)胞生長因子 (HGF)，Kd 值為 65 pM，并增強(qiáng)了其對受體 c-Met 的活性。Dihexa 在動物模型中顯示出優(yōu)異的抗精神病活性以及改善認(rèn)知功能。Dihexa 具有研究阿爾茨海默癥的潛力。
靶點

Kd: 65 pM (HGF)

體外研究

Dihexa binds with high affinity to HGF and both dihexa and its parent compound Norleucine 1-AngIV induce c-Met phosphorylation in the presence of subthreshold concentrations of HGF and augment HGF-dependent cell scattering. Further, dihexa and Nle1-AngIV induce hippocampal spinogenesis and synaptogenesis similar to HGF itself. Dihexa effectively inhibits HGF dimerization at 1 μM. While dihexa at 1 nM and 10 pM alone does not activate c-Met, it markedly augments the capacity of HGF at 1.25 and 2.5 ng/mL to activate c-Met.

體內(nèi)研究

Dihexa has a long circulating half-life. Dihexa exhibits procognitive activity. Dihexa reverses scopolamine-dependent spatial learning deficits. It improves spatial learning in aged rats. Dihexa induces spinogenesis in cultured hippocampal neurons.

"1401708-83-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
16789-98-3 141732-76-5 65807-02-5 57773-65-6 188627-80-7