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140-64-7

中文名稱 噴他脒羥乙磺酸鹽
英文名稱 Pentamidine isethionate
CAS 140-64-7
EINECS 編號 205-424-1
分子式 C23H36N4O10S2
MDL 編號 MFCD00079213
分子量 592.68
MOL 文件 140-64-7.mol
更新日期 2024/12/24 16:34:46
140-64-7 結(jié)構(gòu)式 140-64-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
噴他脒羥乙磺酸鹽
羥乙磺酸噴他脒
4,4'-(五亞甲基二氧代)二苯甲脒二羥乙基磺酸鹽
噴它咪啶二羥乙基磺酸鹽
英文別名
1,5-BIS(P-AMIDINOPHENOXY)PENTANE BIS(2-HYDROXYETHANESULFONATE SALT)
1,5-BIS[P-AMIDINOPHENOXY]PENTANE BIS[2-HYDROXYETHANESULFONATE SALT] ISETHIONATE SALT
4,4'-(PENTAMETHYLENEDIOXY)DIBENZAMIDE BIS(2-HYDROXYETHANESULFONATE)
4,4'-(PENTAMETHYLENEDIOXY)DIBENZAMIDINE, BIS-2-HYDROXYETHANESULFONATE
PENTAMIDINE ISETHIONATE
PENTAMIDINE ISETHIONATE SALT
4,4'-(pentamethylenedioxy)dibenzamidine bis(2-hyd
pentamidine isetionate
PENTAMIDINE ISETHIONATE NMDA ANTAGONIST, NEUR
Pentamide Isethionate
PENTAMIDINE DIISETHIONATE
PENTAMINIDE ISETIONATE
PENTAMINE ISETHIONATE
p,p'-[Pentamethylenedioxy] dibenzamidine bis[β-hydroxyethanesulfonate]
4,4μ-(Pentamethylenedioxy)dibenzamidine bis(2-hydroxyethanesulfonate), 1,5-Bis(p-amidinophenoxy)pentane bis(2-hydroxyethanesulfonate salt)
Benambax
Benzamidine, 4,4'-(pentamethylenedioxy)di-, bis(beta-hydroxyethanesulfonate)
Diamidine
Pentacarinat
2512RP
所屬類別
分析化學(xué):藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)188-194 °C(lit.)
儲(chǔ)存條件−20°C
溶解度Freely soluble in water, sparingly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.
形態(tài)powder
顏色白色至灰白色
Merck13,7192
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyYBVNFKZSMZGRAD-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫140-64-7(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H317-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼R36/37/38-R43
安全說明S26-S36/37
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號3249
WGK Germany3
RTECS號CV6500000
危險(xiǎn)等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2925294500
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 63mg/kg

化學(xué)品安全說明書(MSDS)

常見問題列表

概述
噴他脒羥乙磺酸鹽別名:戊烷脒、英文名:PentamidineIsethionate為無色結(jié)晶性粉末,無臭、味苦??扇苡谒蚋视?,微溶于乙醇,幾乎不溶于氯仿、丙酮、乙醚。
藥理和應(yīng)用
噴他脒羥乙磺酸鹽為芳香雙脒類藥物。本品作用機(jī)制尚不夠清楚,可能干擾核苷酸生物合成和DNA的復(fù)制,也可干擾葉酸鹽的轉(zhuǎn)換。對利什曼原蟲有直接殺滅作用。是治療癌艾滋病并發(fā)卡氏肺孢子蟲肺炎的首選藥,是治療黑熱病的有效藥物,但因其毒副作用較嚴(yán)重,故臨床僅用于銻劑無效或?qū)︿R劑過敏等不宜用銻劑的患者。噴他脒羥乙磺酸鹽還可用于非洲錐蟲病的早期治療。
生物活性
Pentamidine 是一種PRL 磷酸酶抑制劑,也可以抑制DNA, RNA和蛋白質(zhì)的合成。
靶點(diǎn)
TargetValue
PRL Phosphatases
體外研究

Pentamidine在實(shí)驗(yàn)中會(huì)干擾許多細(xì)胞過程。具體來說,Pentamidine以非嵌入的方式與DNA結(jié)合,并似乎優(yōu)先與錐體蟲中動(dòng)質(zhì)體DNA結(jié)合。此外,Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖體功能,也會(huì)抑制核酸,蛋白質(zhì),磷脂,以及聚胺的合成。Pentamidine也會(huì)抑制某些蛋白酶,包括胰蛋白酶,同時(shí)會(huì)減少細(xì)胞耗氧量。Pentamidine在體外具有抗原生動(dòng)物活性。Pentamidine對 L. infantum 前鞭毛體表現(xiàn)出細(xì)胞毒性,IC50為2.5 μM。2.5 μM Pentamidine誘導(dǎo)49.6% L. infantum 前鞭毛體早期程序性細(xì)胞死亡。相對于未處理的控制組樣品,2.5 μM Pentamidine誘導(dǎo)前鞭毛體中G1和S期大大減少(對控制組和pentamidine處理的前鞭毛體,G1:77.0比15.0%;S:11.0比2.4%)。Pentamidine能夠與小牛胸腺DNA(CT-DNA)結(jié)合,并誘導(dǎo)DNA雙螺旋的構(gòu)象變化。Pentamidine也會(huì)與泛素結(jié)合以修改泛素的β-群。Pentamidine是肝細(xì)胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制劑。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化過程中,1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重組PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基質(zhì)中,10微克/毫升Pentamidine完全抑制重組PRL-1,PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小時(shí)會(huì)降低85%轉(zhuǎn)染的NIH3T細(xì)胞內(nèi)PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤細(xì)胞系(WM9),結(jié)腸癌細(xì)胞系(WM480),和肺癌細(xì)胞系(A549) 等所有表達(dá)內(nèi)源性PRLs細(xì)胞的生長。

體內(nèi)研究
Pentamidine在動(dòng)物模型中具有有效的抗原生動(dòng)物活性。在雞胚肺上皮細(xì)胞和患有肺炎的大鼠肺細(xì)胞實(shí)驗(yàn)?zāi)P椭?,Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低 P. carinii 的存活性能。在75%的動(dòng)物中,5毫克/千克 Pentamidine治療2周能夠根除 Pneumocystis carinii 肺炎。Pentamidine抑制WM9人黑素瘤腫瘤在裸鼠中的生長。在16周研究期間, 250微克pentamidine處理過的小鼠體內(nèi),腫瘤大小與治療起始點(diǎn)相似,而對照組小鼠體內(nèi)的腫瘤生長極快,以至于在第4周需要犧牲動(dòng)物。Pentamidine誘導(dǎo)超過50%的腫瘤塊發(fā)生顯著的細(xì)胞壞死。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

噴他脒羥乙磺酸鹽價(jià)格(試劑級)
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2024/11/0846186羥乙磺酸噴他脒
Pentamidine isethionate salt, 97%
140-64-71g3201元
2024/11/08HY-B0537B噴他脒羥乙磺酸鹽
Pentamidine isethionate
140-64-750 mg300元
2024/11/08S4007噴他脒羥乙磺酸鹽
Pentamidine isethionate
140-64-750mg793.35元
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