138977-28-3
中文名稱
辣椒平
英文名稱
CAPSAZEPINE
CAS
138977-28-3
分子式
C19H21ClN2O2S
MDL 編號
MFCD00153778
分子量
376.9
MOL 文件
138977-28-3.mol
更新日期
2024/12/11 13:12:49
138977-28-3 結(jié)構(gòu)式
物理化學性質(zhì)
熔點155-157°C
沸點581.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.350±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度methanol: soluble
溶解度可溶于甲醇：
酸度系數(shù)(pKa)9.73±0.20(Predicted)
形態(tài)solid
形態(tài)固體
顏色off-white
顏色米白色
InChIKeyDRCMAZOSEIMCHM-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫138977-28-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
危險品標志Xn
危險類別碼20/21/22-36/37/38
安全說明22-24/25-36-26
安全說明S22-S24/25
危險品運輸編號2811
WGK Germany3
WGK Germany3
危險等級6.1(a)
包裝類別II
常見問題列表
生物活性
Capsazepine是capsaicin的拮抗劑，是TRPV1的拮抗劑。靶點
| Target | Value |
|
TRPV1
() | |
|
Na,K-ATPase
() | 12 μM(EC50) |
體外研究
94.2 μg/ml的Capsazepine(CPZ)對破骨細胞的生長和增殖具有顯著的抑制。 Capsazepine將NKA轉(zhuǎn)變?yōu)镹a-ATPase。CPZ抑制K+依賴性活性，但不影響Na+轉(zhuǎn)運相關(guān)的Na-ATPase。在沒有K+的情況下，CPZ對Na-ATPase沒有作用。CPZ還能抑制對硝基磷酸酶活性，盡管親和力比較弱。CPZ顯著地減少穩(wěn)態(tài)EP水平?？傊珻PZ阻滯NKA中Na+/K+循環(huán)，但保持Na+循環(huán)完整、減少泵的運輸化學計量。Capsazepine在骨髓-成骨細胞混合培養(yǎng)物及生成RNKL的破骨細胞中，劑量依賴性地抑制破骨細胞形成和骨吸收。Capsazepine還抑制RANKL誘導的IκB和ERK1/2的磷酸化，導致成熟破骨細胞的凋亡。在顱骨成骨細胞中還抑制堿性磷酸酶活性和骨結(jié)節(jié)形成。
體內(nèi)研究
在小鼠中，TRPV1拮抗劑capsazepine阻止嗎啡耐受和依賴。capsazepine的急性治療(5 mg/kg, i.p.)使嗎啡的鎮(zhèn)痛效果加強。capsazepine (2.5 mg/kg, i.p.)與嗎啡的重復性聯(lián)合結(jié)合治療能夠減輕嗎啡鎮(zhèn)痛效果耐受性發(fā)展。嗎啡的依賴性發(fā)展同樣被capsazepine (1.25 or 2.5 mg/kg, i.p.)所減少。Capsazepine (1 mg/kg/day)抑制小鼠卵巢切除術(shù)誘導的骨質(zhì)疏松、對骨重吸收指數(shù)和骨骼形成也有抑制作用。